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大环内酯类抗生素索利霉素的合成工艺改进: 收藏
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引用; 《中国药物化学杂志》2019年第3期29卷 201-205,244页; 作者：洪岳朱梁毓孔博张弦宫平赵燕芳沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 目的优化大环内酯类抗生素索利霉素的合成工艺。方法以克拉霉素为起始原料,经O-酰化、羟基活化、环合、糖苷键水解、氧化、氟代、Huisgen环加成及脱保护基共8步反应得到目标物索利霉素。中间体4-叠氮基-1-丁胺草酸盐是由1,4-二溴丁烷经...; 目的优化大环内酯类抗生素索利霉素的合成工艺。方法以克拉霉素为起始原料,经O-酰化、羟基活化、环合、糖苷键水解、氧化、氟代、Huisgen环加成及脱保护基共8步反应得到目标物索利霉素。中间体4-叠氮基-1-丁胺草酸盐是由1,4-二溴丁烷经亲核取代、还原及成盐制得。结果与结论确定了索利霉素的合成路线并对多步反应进行了优化,总收率为16.3%(以克拉霉素计),纯度为96.3%(HLPC法),其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证。该路线所用原料廉价易得、收率较高,为其工业化生产奠定了基础。; 来源：详细信息评论

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