摘要：目的 优选参仁安神无糖颗粒的制备工艺。方法 选取加水倍数、煎煮次数、煎煮时间为考察因素,以酸枣仁总皂苷含量和干膏得率为评价指标,采用正交试验优选方中酸枣仁、莲子心和甘草的提取工艺;选取药辅比例、混合辅料比例、乙醇浓度为考察因素,采用正交试验结合多指标综合加权评分法优选成型工艺。结果 最佳提取工艺为6倍量水煎煮2次,每次90 min;最佳成型工艺为药辅比例(稠膏:辅料)1:2,混合辅料比例(木糖醇:糊精)1:1.3,以75%乙醇为润湿剂制得颗粒。结论 该制备工艺简便易行,可为工业化生产提供实验依据。

摘要：[目的]筛选番茄灰霉病菌拮抗基因工程菌株Fh-chib的最佳培养条件。[方法]在单因素试验的基础上,采用正交试验设计对番茄灰霉病菌拮抗菌株Fh-chib的最佳培养条件(碳源、氮源和无机盐)进行了研究。[结果]工程菌株Fh-chib的最佳培养基配方为0.50%葡萄糖、1.00%蔗糖、1.00%酵母膏、1.50%麸皮、1.00%黄豆饼粉、0.03%MgSO4和0.40%CaCl2。各个因素对发酵液抑菌活性影响的主次顺序为:葡萄糖>蔗糖>CaCl2>黄豆饼粉>酵母膏>麸皮>MgSO4。[结论]为该菌株的工业化生产奠定了基础。

摘要：阿魏酸(ferulic acid,FA)是一种含酚羟基的苯丙素类天然产物,药理活性广泛,如抗炎、抗氧化等,大量研究表明FA对阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)具有一定的活性。近年来,针对AD的FA衍生物的设计与合成被广泛研究。本文作者综述了从2008年至今,FA在AD领域的研究进展,包括FA本身体内外抗AD药理活性研究以及FA衍生物的合成与抗AD研究成果,旨在为FA在AD领域的进一步研究提供依据。

摘要：阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)是一种神经退行性疾病,典型表现为记忆丧失,严重影响认知功能。乙酰胆碱(ACh)是一种与记忆相关的重要神经递质,在大脑海马和皮层区域分布,ACh的水平对AD有直接影响。乙酰胆碱酯酶(AChE)通过水解ACh减弱其功能,丁酰胆碱酯酶(BuChE)是与AChE类似的酶,也可以水解ACh。开发胆碱酯酶抑制剂(ChEI)可以减弱ACh的分解从而缓解AD,国内外药物化学家一直致力于胆碱酯酶抑制剂(ChEI)的设计合成。综述了近十年间来源于已上市药物或者天然产物的八大胆碱酯酶抑制剂结构骨架,旨在为今后设计合成胆碱酯酶抑制剂提供一些思路。

摘要：目的:通过研究三元乳癖消凝胶膏剂中延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)透皮给药的行为特点与机制,为其临床应用提供依据。方法:在三元乳癖消凝胶膏剂优化的制剂处方(sanyuan rupixiao hydrogel paste,SRHP)、含体积分数5%月桂氮卓酮的处方(SRHP containing 5%azone,SRHP+A)与不含二氧化钛的制剂处方(SRHP without titanium dioxide,SRHP-T)中,采用高效液相色谱法测定THP的含量,并采用立式双室扩散池法研究贴剂中THP透皮给药的行为特点。将凝胶膏剂贴敷过的皮肤制备成切片,并用扫描电镜观察皮肤的结构变化。结果:凝胶膏剂贴敷皮肤后0.5 h,即可在接收液中检测到THP;0.5~2.0 h,3种处方SRHP、SRHP+A与SRHP-T的药物累积透过量无显著性差异(t-test,P>0.05)。2 h后,SRHP的药物累积透过量逐渐高于SRHP+A与SRHP-T;48 h时,SRHP、SRHP+A与SRHP-T的THP累积透过量分别为7.154 3μg·cm^(-2)、4.774 8μg·cm^(-2)与3.988 6μg·cm^(-2),三者之间存在显著性差异(t-test,P<0.05)。给药后2 h,各组药物渗透速率达到峰值,随后缓缓降低;0~24 h的药物平均渗透速率(JSRHP:0→24=0.178 2μg·cm^(-2)·h^(-1),JSRHP+A:0→24=0.145 7μg·cm^(-2)·h^(-1),JSRHP-T:0→24=0.103 6μg·cm^(-2)·h^(-1))高于24~48 h的平均渗透速率(JSRHP:24→48=0.119 9μg·cm^(-2)·h^(-1),JSRHP+A:24→48=0.053 2μg·cm^(-2)·h^(-1),J_(SRHP-T:24→48)=0.077 7μg·cm^(-2)·h^(-1));整个实验过程中,SRHP的药物平均渗透速率(0.149 1μg·cm^(-2)·h^(-1))显著高于SRHP+A(0.099 4μg·cm^(-2)·h^(-1))与SRHP-T(0.090 6μg·cm^(-2)·h^(-1))(t-test,P<0.05)。扫描电镜显示凝胶膏剂贴敷皮肤后使皮肤表面粗糙不平、层状结构疏松且有角质细胞脱落,角质细胞间隙有所增大。结论:三元乳癖消凝胶膏剂处方设计合理,可通过扰乱皮肤角质层的致密有序排列,使角质层结构变的疏松无序而提高皮肤对药物的渗透性,使药物活性成分持续释放并有效通过皮肤吸收。