摘要：目的建立测定人血浆中红霉素胺浓度的液相色谱-质谱联用(LC-MS)方法,研究地红霉素肠溶微丸颗粒在健康志愿者中的生物利用度,评价试验制剂和对照制剂的生物等效性。方法采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名健康志愿者,单剂量口服地红霉素试验制剂和参比制剂各500 mg,用LC-MS法测定血浆代谢物红霉素胺的浓度。用DAS软件处理血药浓度数据和计算参数,并进行统计学分析。药物浓度-时间曲线下面积(AUC)及峰浓度(Cmax)经对数转换后作多因数方差分析和双单侧t检验并计算90%可信区间;达峰时间(tmax)进行非参数检验,对两种制剂作出生物等效性评价。结果建立血浆红霉素胺浓度的HPLC-MS测定法。红霉素胺的浓度与吸收峰面积比值在浓度5～1 000 ***-1范围内呈线性关系,线性回归方程为A=68.87C+1.47(r=0.999 7),最低检测浓度为5 ***-1。低、中、高浓度的方法回收率为98.32%,99.16%,97.87%,平均提取回收率为72.42%,71.63%,73.38%,日内、日间RSD均小于9%。单剂量口服500 mg的地红霉素试验制剂和参比制剂的主要药动学参数AUC0→96分别为(3 537.39±576.32)和(3 065.47±558.63)***-1.h,AUC0→∞分别为(4 059.27±737.25)和(3 831.76±687.51)***-1.h;Cmax分别为(415.84±81.24)和(420.36±63.21)***-1;tmax为(3.25±0.28)和(3.47±0.35)h。受试制剂的相对生物利用度为(105.72±17.83)%。结论 LC-MS测定法适用于测定人血浆中红霉素胺的浓度。统计分析结果表明,两种制剂的主要药动学参数之间无明显差异,两种制剂具有生物等效性。

摘要：目的:评价坎地沙坦酯片、胶囊与进口参比制剂在健康人体内的药代动力学及其生物等效性。方法:采用三制剂三周期二重3×3拉丁方设计,18名健康男性志愿者交叉单剂量口服受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片各16 mg后,采用高效液相色谱—荧光法测定不同时间血浆中主要代谢产物坎地沙坦浓度,用DAS药动学程序进行药代动力学参数的计算及生物等效性评价。结果:受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片的主要药代动力学参数:tmax分别为(4.6±0.9)、(4.6±1.3)和(4.4±0.9)h,t1/2分别为(8.8±1.9)、(8.3±1.9)、(8.5±1.8)h,Cmax分别为(170±61)、(155±75)和(171±77)ng/mL,AUC0-36分别为(1762±576)、(1684±600)和(1808±662)***-1.h,AUC0-∞分别为(1886±616)、(1776±600)和(1913±694)***-1.h。两种受试制剂的相对生物利用度分别为97.8%和93.1%。结论:两种受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的:研究应用β-环糊精包合樟树叶挥发油的最佳工艺。方法:用超声波法对樟树叶挥发油进行β-环糊精包合;通过正交设计优选最佳的包合工艺;水蒸气蒸馏法提取包合物挥发油,薄层色谱法和紫外光谱吸收法进行包合物验证。结果:樟树叶挥发油最佳包合工艺是挥发油与β-环糊精按1:7投料、包合温度20℃、包合时间20分钟、β-环糊精与水按1:9投料。结论:在优选的包合工艺条件下制备樟树叶挥发油包合物,挥发油包合率为94.32%,包合物收率为80.01%,此包合工艺稳定可行。

摘要：目的:探讨博落回植株地上部分各器官生物碱的含量,为进一步开发利用博落回植物资源提供科学依据。方法:应用正交设计的方法,以浸膏得率和生物碱含量为考察指标,对博落回生物碱的提取条件进行优选。然后,在优选条件下对同一生长环境中同一时期采集的博落回植株茎、叶、果实各部位进行生物碱提取及其含量测定。结果:各考察因素对博落回生物碱提取工艺的影响程度是溶剂量倍>药材预浸时间>提取次数/提取时间>提取温度。博落回生物碱提取的最佳条件为A1B1C1D1。在相同的实验条件下,同一生长时期、同一生长环境中的博落回植株地上部分各器官生物碱的含量是果实最高,叶次之,茎最少。结论:在pH值2的85%乙醇溶液中,博落回生物碱提取的最佳工艺条件是用5倍量固液比将药材在溶剂中预浸24h,提取2次,每次20min,提取温度为20℃。博落回植株地上部分各器官中生物碱的含量是不同的。

摘要：目的设计和应用研究基于智能推理机的医院合理用药审核评价系统,以促进合理用药。方法以药品说明书和《临床用药须知》作为知识获取的来源,采用知识库和智能推理机技术,构建医院合理用药审核评价系统。结果该系统可在医生工作站和审方药师工作平台在线运行,并可实现回顾性评价临床不合理用药状况,用于医院合理用药管理。以该系统随机抽取骨科1d 143张门诊处方进行在线检测,共出现16条警示错误,通过人工分析确定评价系统正确无误。结论该系统切实可行,在智能化、系统升级、个性化、知识库更新、运行效率等方面优于基于数据库技术的合理用药监测软件,很好地满足合理用药监管要求。