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含有芳杂环片段的喹诺酮类化合物的设计、合成与体外抗病毒活性: 收藏
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引用; 《中国医药生物技术》2017年第2期12卷 117-122页; 作者：李宵宁殷金秋柴芸李玉环高荣梅刘明亮中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所有机化学室北京100050; 目的设计合成一系列含有芳杂环片段的喹诺酮类化合物,并评价其体外抗人类巨细胞病毒(HCMV)和抗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)活性。方法 N-芳杂环基哌嗪与喹诺酮母核化合物通过亲核取代反应制备目标物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS和HRMS...; 目的设计合成一系列含有芳杂环片段的喹诺酮类化合物,并评价其体外抗人类巨细胞病毒(HCMV)和抗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)活性。方法 N-芳杂环基哌嗪与喹诺酮母核化合物通过亲核取代反应制备目标物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS和HRMS确证。CPE法测定所有目标物对细胞的TC_(50)及对HCMV和HSV-1的IC_(50)值。结果合成了22个喹诺酮类化合物(包括先导物WC5)。部分目标物对HCMV和(或)HSV-1有抑制作用,其中化合物19对HSV-1的IC_(50)为(2.18±0.30)μg/ml,略弱于WC5的(1.68±0.25)μg/ml。结论丰富了喹诺酮类化合物抗病毒构效关系,并为下一步设计合成活性喹诺酮类化合物奠定基础。; 来源：详细信息评论

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