摘要：结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了一系列N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并评价其α1 受体拮抗作用 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体拮抗活性 .并应用SOMFA方法进行分子结构特征和α1 受体生物活性之间的关系研究 .

摘要：结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 17个 1 ( 5 甲基 2 苯并唑甲基 ) 4 ( 2 取代芳氧乙基 )哌嗪类化合物 ,其结构均经1HNMR ,IR及MS (HRMS)确证 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体拮抗活性 .3D QSAR研究为该类化合物的结构改造提供了理论依据 .

摘要：对近年来基于配体结构的合理药物设计方法在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用进行了综述,介绍了采用定量构效关系和药效团模型进行α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子设计的工作,并就α1-肾上腺素能受体拮抗剂合理药物设计的未来趋势进行了讨论。

摘要：在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展。介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术的发展进行了展望。

摘要：本文综述了近年来定量构效关系的最新发展 ,重点介绍了从三维定量构效关系至五维定量构效关系的各种方法及应用 ,并就计算机辅助分子设计中 ,定量构效关系所涉及的分子重叠和构象选择问题进行了初步讨论。

摘要：寻找α_1-肾上腺素受体拮抗剂化学结构与生物活性之间的关系,为设计新的α_1-受体拮抗剂提供理论依据,对28个N-取代-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂,以自组织分子场分析法进行了三维定量构效关系研究。结果表明,最优SOMFA 模型得到交叉验证相关系数q^2为0.733,回归系数r^2为0.740,建立的3D-QSAR 模型应有一定的活性预测能力。

摘要：城市滨水景观空间交互设计是地域文化内涵、市民行为方式与景观外在表现形式的有机统一,对城市居民行为方式、城市形象具有直接的影响。文章结合当下我国城市滨水景观交互设计现状,剖析其在空间功能、视觉组织、地域特色、节点设计四个方面存在的主要问题。藉此基础上,有针对性从人性化设计、景观形态、地域文脉和主题特色四个方面提出城市滨水空间交互设计策略,对城市滨水景观空间的交互设计提供了可资借鉴的设计思维和路径。

摘要：早在1919年,德国成立的包豪斯设计学院,是世界上第一所完全为发展设计教育而建立的学院,首任校长格罗皮乌斯聘请了许多在不同工艺上技艺精湛的人任作坊大师,作坊大师主要的工作就是教会学生手工技巧和技术知识;艺术家则侧重激励学生开动思想,开发创造力。包豪斯的"工作坊"既是供学生各门课程实习所用的车间,又是学习的课堂。通过借鉴"工作坊"模式,开展现代"名师工作室"引领的工作室化教学,探索让学生在"名师工作室"这一特殊场地进行学习,使学生在技术、实际动手能力等方面得到全面的提升,为当下高职院校技术技能人才培养模式的创新和改革提供新的方向。

摘要：目前,厦门地区民宿还处于发展的初级阶段,民宿发展趋于同质化,缺少特色民宿应有的个性。而民宿室内设计的标准化与特色化探索,主要从人的生理体验和心理需求两个方面进行分析,并提出民宿室内设计的整合方式,为厦门地区民宿标准化、特色化发展提供参考。

摘要：传统乡村景观规划存在建模效率低,精度差,生成的三维渲染图与真实场景出入较大等缺点。倾斜摄影技术是国际测绘领域近年来发展起来的一项新技术,将其引入乡村景观规划中可带来一些新的突破。以漳州市东泗乡松岭村为例,在景观规划过程中通过无人机倾斜摄影收集的数据生成实景三维模型,将规划方案导入实景模型,根据周围环境与乡村景观风格进行调整,从而实现方案的优化。结果表明,倾斜摄影技术可以在满足精度的前提下大大提高乡村景观规划的效率。