摘要：目的以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶(fatty acid syn-thase,FAS)的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂。方法以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用。结果与结论合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势。

摘要：目的合成全新的二氢吡啶类化合物,并对其抗乙型肝炎病毒(HBV)复制活性进行研究,以获得新型的抗病毒药物先导物。方法以芳杂环取代的二氢嘧啶类化合物为模板,通过比较分子场分析,设计全新的二氢吡啶类化合物。以乙酰乙酸乙酯,芳香酸为起始原料,分别经胺化、烷基化反应,再与芳香醛缩合关环得到最终目标化合物,并对其体外抑制HBV的活性进行试验。结果合成了未见文献报道的全新二氢吡啶类化合物13个,经1HNMR和MS确定了结构,部分化合物显示了对HBV DNA复制的抑制作用。化合物6f表现出较强的抑制病毒复制活性,体外活性优于阳性对照药拉米夫定。结论二氢吡啶类化合物做为一类全新结构的抗HBV化合物,值得进行深入研究。