摘要：本文建立了线性梯度洗脱,两波长切换检测和两内标法测定染毒大鼠尿中2苯甲酰肼叉-1.3二噻茂烷(BADYH)及其代谢产物的反相高效液相色谱方法.研究了大鼠ig不同剂量BADYH后,经尿排泄的DADYH及其代谢产物累积量-时间过程.结果表明,BADYH及其代谢产物累积排泄量占染毒总量的39.7％。其中主要代谢产物丙酮缩肝叉1.3二噻茂烷,占23.6％;肼叉1.2二噻茂炼占14.0％

摘要：以L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料,采用三条合成路线,经6～8步反应,合成8个目标化合物。其部份中间体的结构经IR,PMR,MS及元素分析证实。产物的结构也经IR及PMR证实。体外抑菌试验表明,TM7和TM8显示较强的广谱抑菌活性,TM6则具有中等强度。TM2和TM3对金葡菌也有一定活性。

摘要：大鼠ig叶枯灵后,用HPLC和TLC分离纯化尿提取液中的叶枯灵及其代谢产物,得到六个组分,经MS和UV初步鉴定为叶枯灵,苯甲酸,马尿酸和三个新化合物:肼叉-1.3-二噻茂烷,乙酰肼叉-1.3-二噻茂烷和丙酮酸缩肼叉-1.3-二噻茂烷,通过对代谢物的化学合成,进一步确证了它们的化学结构。

摘要：采用两种新选择性保护方法由L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料经几步合成了8个目标化合物。体外抑菌该验表明除TMV外,对金葡球菌209P和大肠杆菌44822具有中等到强的活性。

摘要：目的：寻求具有抗惊厥活性，容易进入脑内的非毒性的γ氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了１６个γ氨基丁酸衍生物，测试其抗惊厥活性。结果：有６个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。

摘要：本文报道有抗生育作用和雌激素活性的双炔失碳醇α-差向异构体的构型研究。采用重结晶法、低压硅胶柱色谱与HPLC相结合的方法,制得单晶纯品。经HPLC,IR,MS,~1HNMR证实。经Ⅹ-射线单晶衍射法测定,晶体属正交晶系,空问群为P222_1,晶胞参数为a=6.777(2),b=12.125(4),c=25.292(8),V=2078.5(1.2)。晶体结构采用直接法和Fourier技术得到,经最小二乘法修正,最后的偏离因子R=0.039。结构表明:其相对构型中,C_2,C^(17)之乙炔基为α-型,结合合成原料构型推定C_2为R型,C_(17)为R型。

摘要：生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障进入脑组织。为了增大γ氨基丁酸的脂溶性，使其能透过血脑屏障进入脑组织，通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了７个４［（４氯苯基）（５氟２羟基苯基）亚甲氨基］丁酸酯，３个４（３甲氧基４羟基苯亚甲氨基）丁酸酯和６个４（２，４二羟基苯亚甲氨基）丁酸酯三个类型共１６个γ氨基丁酸衍生物，样品经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测与目标化合物一致。采用三氟化硼乙醚作催化剂合成Ｓｃｈｉｆ碱。

摘要：单环β-内酰胺环的合成方法研究发展得相当迅速,已报道的各种各样的环合方法,归纳起来不外乎两大类,一类是由单一分子经过分子内部官能团之间的反应,转化为β-内酰胺;另一类则是通过两类分子间的加成环合得到β-内酰胺。本篇将着重阐述第二大类环合方法。

摘要：本世纪八十年代初,在抗生素的研究领域里,出现了一类具有β-内酰胺单环母核的新型化学物质,即单环β-内酰胺抗生素。它们的出现标志着β-内酰胺抗生素药物研究的新突破。 由于单环β-内酰胺的结构新颖简单,并且这类抗生素具有广泛的抗菌谱和很高的抗菌活性。因而立即引起了人们的重视,许多研究机构均涉足于此领域。从而使得这类化合物成了八十年代合成β-内酰胺类抗生素的重点对象之一。

摘要：本文设计和合成了14个新的1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物,分别经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析证实。其中11个化合物具有β-内酰胺酶抑制作用。Ⅶe-1及Ⅶg-1的活性约为临床应用的青霉烷砜酸的两倍。