摘要：为寻找有较强镇痛活性的化合物，设计并合成了２０个未见文献报道的双芬太尼类似物，其结构经光谱分析与元素分析确证。初步生物活性实验结果显示：化合物Ｉａ和ＩＩｂ有较强的镇痛活性。

摘要：设计合成了７个１烷基１苄基４（３氯２羟基）丙基哌嗪季铵盐（Ｉａ～ｇ）。生物活性试验结果表明，苄基苯环上连有强吸电子取代基时，可使抗炎和镇痛活性明显增强；季铵盐中的负离子对生物活性有一定的影响。在２０ｍｇ·ｋｇ－１的剂量下，Ｉｄ和Ｉｅ的抗炎活性和Ｉｅ的镇痛活性明显。

摘要：以ABT-594为先导化合物,根据生物电子等排和相似基团替代原理,设计并通过M itsunobu缩合反应合成了10个开链Ep ibatid ine类似物,用1H NMR,13C NMR,MS orHRMS和元素分析对其结构进行了表征.采用小鼠醋酸扭体模型,分别对所合成的10个化合物进行了体内镇痛活性实验.结果表明,除化合物6外,其余化合物均显示出一定的镇痛活性.其中含有呋喃环的化合物的镇痛活性最高;用2-甲基-5-硝基咪唑或5-甲基四氮唑代替吡啶和2-氯吡啶,用亚甲基代替氧桥键作为连接臂所合成的化合物,其镇痛活性并无明显下降;这些化合物的毒性都明显比Ep ibatid ine的低.

摘要：为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构效关系研究表明,苯环上的羟基是关键的药效团,与开链季铵盐相比,螺环季铵盐结构对活性更有利;扩大螺环和引入取代基对活性不利.

摘要：A new series of chiral phase-transfer catalysts 7a-7h were designed and synthesized from L-proline with moderate to good yields.＇The catalytic activity of 7a-Th for the asymmetric alkylation of glycine Schiff bases was evaluated, and some interesting relationships between structure and catalytic activity were revealed.

摘要：目的改善napabucasin亚砜亚胺衍生物(2)的溶解性和成药性。方法基于前药策略,在化合物(2)的4,9位引入水溶性侧链,形成氨基甲酸酯和甲酸酯;在不同的pH条件下评价其前药的稳定性,在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中评价前药释放化合物场2的能力,按照中国药典方法测定其溶解度,选择适当的模型对优秀的前药进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论设计合成了4种化合物2的前药(3a-3d);与前体药2相比,4种前药的溶解度都得到了显著提高(>10 mg·mL^-1);在酸性条件下,氨基甲酸酯类前药的稳定性很好,优于甲酸酯类前药;在中性和碱性条件下,两类前药均不稳定;在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中,3种氨基甲酸酯类前药能够以一定速率释放出化合物2;前药3a的体外抗肿瘤活性与化合物2相当。综合评价,前药3a具有很好的成药性,值得进一步研究。

摘要：本文研究的主要目的是为了明确在经济发展迅速,电力行业蓬勃发展的当下,低压电力用户用电量远程自动采集系统的重要性,并通过对其系统设计和功能需求进行详细论述,明确其工作时的注意事项和实际应用渠道。

摘要：瓦斯是在成煤过程中形成的,是从煤层、围岩、采空区以及生产过程中产生的各种气体的总称.它的形成与成煤过程和成煤物质有着密切的联系,而成煤作用本身就是各种地质作用的综合结果,因此,瓦斯是地质作用的产物,瓦斯的赋存和运移受各种地质因素影响.准确掌握瓦斯地质规律,能够为合理进行矿井通风设计、煤层气资源开发利用和瓦斯综合治理提供科学依据,有效指导矿井生产。

摘要：目的改善抗肿瘤先导化合物990209的药效学性质。方法基于孪药的设计原理,设计并合成不同连接臂的990209孪药,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402增殖的影响。结果与结论设计合成了6种不同连接臂的990209孪药,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱以及高分辨质谱确证;初步体外活性评价结果表明,孪药6的抗肿瘤活性优于先导化合物990209,具有进一步研究的价值。

摘要：一、工程概况唐山市为缓解城市用水的紧张状况和为唐钢扩建工程配套,以企业和地方集资的方式于87年初开始兴建引滦入唐市区供水工程,并将这一工程列为唐山市的重点工程。工程的关键项目—泵站位于陡河水库库区内,根据地质资料表明:该地区有约9米厚的粉砂层,且地下水位较高,泵站主体基础部分若采用常规的沉井施工方法,则下沉困难,工程质量和施工进度难以保证;经设计单位进行技术经济论证,