摘要：目的研究螺内酯片(利尿药,抗高血压药)在健康人体内的相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法采用随机交叉自身对照试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量口服螺内酯受试制剂或参比制剂25 mg后,取静脉血,采用HPLC-MS法测定其活性代谢产物坎利酮的血浆浓度,计算主要药代动力学参数。以方差分析进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果受试者分别口服受试制剂和参比制剂后,坎利酮的主要药代动力学参数如下:AUC0→72分别为(684.8±184.4)、(682.1±212.7)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(803.8±249.6)、(774.3±259.3)μg.h.L-1,tmax分别为(2.1±0.3)、(1.9±0.4)h,Cmax分别为(51.3±12.4)、(54.1±12.9)μg.L-1,t1/2分别为(25.0±9.2)、(22.1±6.0)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(102.2±19.0)%。结论受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。

摘要：目的　研究盐酸帕罗西汀的血浆浓度测定方法及其在人体内的药动学。方法　 18名健康男性志愿者 ,单剂量口服盐酸帕罗西汀片 ,在设计的时间点取静脉血 ,血药浓度采用液相色谱 质谱 (HPLC MS)法测定。药动学参数采用 3P97程序计算。结果　单次服用 4 0mg盐酸帕罗西汀片后的主要药动学参数Ka ,AUC0～ 96,AUC0～∞ ,cmax,tmax,CL分别为 ( 0 .89± 0 .2 8)h-1,( 5 76 .2± 2 36 .0 )ng·h·mL-1,( 5 96 .8± 2 34.5 )ng·h·mL-1,( 2 6 .3± 9.6 )ng·mL-1,( 3.89± 2 .1)h ,( 0 .0 9± 0 .0 5 )L·h-1。结论　盐酸帕罗西汀片在中国人体内口服吸收缓慢 ,约 4h达到血药浓度峰值 ,平均消除半衰期为 19～ 2

摘要：采用正交试验设计法选择最佳反应条件,以邻苯二甲醛为衍生化试剂,在λ335nm处测定硫酸庆大霉素制剂含量的简便方法,回收率为100.2±0.408%。经测定5家药厂5批制剂含量,并与中国药典方法对照,结果一致,统计结果表明相关有非常显著意义(P<0.01)。

摘要：本研究对比观察湖南宏生堂药业有限公司生产的多索茶碱片（Ｔ）和齐齐哈尔化学药厂生产的多索茶碱片（Ｒ）在８名中国男性健康志愿者体内的相对生物利用度及其有关主要参数均值，以判定两者是否生物等效。采用二期交叉设计，将志愿者随机分成二组，每组４人，随机确定给药序列，间隔１ｗｋ后交叉服药，重复实验。血药浓度用反相ＨＰＬＣ法测定。结果表明Ｔ／Ｒ的平均相对生物利用度为１０２．７％±１２．４％，采用双向单侧ｔ检验计算简法计算，供试药ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ的均值均在参比制剂相应值的８０％～１２０％的范围内，故上述两种制剂具有生物等效性。

摘要：目的设计并建立中毒与解救数据库查询系统,实现毒物与解救药物信息的快速查询,积累中毒病例数据资料,为临床解救中毒患者提供参考。方法采用Delphi 7.0开发平台,Microsoft Access数据库管理系统,采用ADO数据访问方式和OLE自动化技术。结果设计并建立了中毒与解救数据库查询系统。结论该数据库查询系统除了具备传统的查询功能外,还提供中毒报告上传、毒物信息公告和毒物数据库链接等内容。系统操作简便,便于推广,有望成为临床医务工作者的好帮手,发挥一定的预防控制中毒作用。

摘要：目的 建立人血浆中佐米曲坦的HPLC—MS测定法，研究两种佐米曲坦片的相对生物利用度。方法 以舒马曲坦为内标，血浆样品由固相萃取，经Nucleodur C18柱分离后采用质谱检测器检测。18名健康志愿者采用自身对照随机交叉试验设计，分别单剂量口服佐米曲坦片5mg后测定二者相对生物利用度。结果 佐米曲坦与内标分离度好，内源性杂质不干扰测定，曲线方程为y=0．004764X＋0．001114，r=0．9995。在0．25-40μg·L^-1内佐米曲坦质量浓度与峰面积比的线性关系良好，最低定量限为0．25μg·L^-1，佐米曲坦萃取回收率为86.7％-96．4％（n=5），内标萃取回收率为79．7％-81．4％（n=15），方法回收率为102．2％-106．0％（n=5），日内精密度（RSD）2．28％-3．42％（n=5）；日间精密度（RSD）为3．42％-5．45％（n=5）。单次服用5mg佐米曲坦片试验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0-16分别为（59．6±24．4）和（56．6±31．2）μg·h·L^-1，AUC0-∞分别为（62．3±25．9）和（60．2±24．0）μg·h·L^-1，ρmax分别为（12．4±4．2）和（12．7±4．4）μg·L^-1，tmax（1．9±0．5）和（2．1±0．4）h。相对生物利用度为（107．1±25．7）％。结论 该方法简单，准确度高，灵敏度好，可用于佐米曲坦在人体内过程研究。方差分析结果表明，两种制剂的主要药动学参数之间无明显差异，双单侧t检验结果表明，两种制剂为生物等效制剂。

摘要：目的观察反复摄入3种柑桔类果汁对阿托伐他汀(ATV)在健康受试者体内药动学的影响。方法采用4周期交叉自身对照试验设计,洗脱期为2周。24名健康受试者随机分为4组,每组6人,分别给予220 mL葡萄柚汁,220 mL橙汁,220 mL桔汁和220 mL水,1 d 3次,共服用2 d。于第3天分别用220 mL葡萄柚汁,220 mL橙汁,220 mL桔汁和220 mL水送服单剂量10 mg ATV片,服药后0.5和1.5 h再分别服用220 mL葡萄柚汁,220 mL橙汁,220 mL桔汁和220 mL水,于服药后48 h内检测ATV血浆浓度。结果与对照组水相比,服用葡萄柚汁使阿托伐他汀酸的AUC0-∞增加8%(P>0.05),ρmax降低8%(P>0.05);服用橙汁使阿托伐他汀酸的AUC0-∞降低10%(P>0.05),ρmax降低27%(P>0.05);服用桔汁使阿托伐他汀酸的AUC0-∞降低13%(P>0.05),ρmax降低15%(P>0.05)。结论3种果汁未显著影响健康受试者体内ATV的药动学过程。

摘要：目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测 止咳橘红与常用临床药物的相互作用。方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和 CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳 橘红的前后均服用7.5mg咪哒唑仑和100mg咖啡因,服药后采血测定两者及 代谢产物的代谢动力学参数。探针药物及代谢物的浓度用HPLC-MS法测定,Cmax、tmax从药时曲线中直接读出,AUC用梯形法计算,Ke用3P87程序进行拟合计算,分析服药前后CYP3A4和CYP1A2被抑制的情况。结果服用止咳橘红后,咪哒唑仑的代谢受到了轻微的抑制,它的血药浓度、达峰时间和药时曲线下面积都有了升高趋势,但无显著差异。而咖啡因的代谢未受到影响。结论止咳橘红对CYP3A4的活性有较弱的抑制作用,能够导致CYP3A4底物咪哒唑仑代谢的轻微抑制,而对CYP1A2的活性没有影响。止咳橘红长期使用或超过治疗剂量使用时是否会对CYP3A4产生显著性影响,尚需进一步的研究证明。

摘要：目的:建立 HPLC-MS 法测定利培酮及其代谢物9-羟利培酮的血浆浓度,以研究其在华人女性精神病人体内的药动学。方法:24名华人女性精神分裂症患者,口服多剂量的利培酮片,在设计的时间点取静脉血;分取血浆0.5mL,经0.1mol·L^(-1)氢氧化钠溶液0.1mL 碱化和5.0mL 乙醚萃取处理;采用 MACHEREY-NAGEL C_(18)反相色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),乙腈-30mmol·L^(-1)醋酸铵和1.7mmol·L^(-1)甲酸(85:15)流动相,HPLC-MS 内标(喹硫平,[MH]^+,m/z=384)选择性正离子检测法测定利培酮([MH]^+,m/z=411)和9-羟利培酮([MH]^+,m/z=427)的血浆浓度。结果:利培酮在0.5～200μg·L^(-1),9-羟利培酮在5～250μg·L^(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.9905及 r=0.9926),最低检测浓度为0.5μg·L^(-1)。萃取回收率均大于78.4%,方法回收率均大于90%,日内与日间的相对标准偏差均小于14.2%。24例精神分裂症患者多剂量服用4mg 利培酮片后利培酮及其代谢物9-羟利培酮的主要药动学参数如下:达峰时间 t_(max)分别为(1.7±0.99),(2.3±0.74)h;半衰期 t_(1/2)分别为(3.1±1.4),(25.3±8.1)h;稳态最高血药浓度 C_(max)^(SS)分别为(84.8±54.5),(145.7±41.1)μg·L^(-1);稳态最低血药浓度 C_(mm)^(SS)分别为(13.6±17.5),(79.5±23.7)μg·L^(-1);平均稳态血药浓度 C_(av)^(SS)分别为(30.5±26.5),(136.8±37.2)μg·L^(-1)。利培酬的 C_(0→12)^(SS)为(451.8±404.3)μg·h·L^(-1);9-羟利培酮的 C_(0→48)^(SS)为(3986.2±1175.8)μg·h·L^(-1);C_(0→∞)^(SS)分别为(482.1±418.8),(5511.6±1975.5)μg·h·L^(-1);消除速率常数 K_e 分别为(1.6±0.9),(2.6±0.8)h^(-1);利培酮的表观清除率 CL/F 和表观分布容积 V/F 分别为(88.9±62.1)L·h^(-1)和(361.4±282.3)L。结论:该方法简便快速和可靠,适用于利培酮和9-羟利培酮的临床药动学研究。

摘要：目的研究复方罗红霉素氨溴索片中两药在体内是否存在药动学上相互作用。方法24名健康男性志愿者,采用4×4交叉试验设计,每组1人,交叉服用复方罗红霉素氨溴索片、罗红霉素片加氨溴索片、罗红霉素片、氨溴索片,服药后不同时间点取肘静脉血4～5mL,血药浓度采用HPLC/MS测定。计算药动学参数,并进行方差分析,以90%的可信区间进行药物发生相互作用是否具临床意义的判定。结果复方制剂、合用药物以及单用药物药动学参数均无显著性差异。无论是复方或是合用2种药物,均未产生有临床意义的药动学相互作用。结论罗红霉素氨溴索片中2种成分在体内不产生统计学上和临床意义的药动学相互作用。