摘要：目的优化复凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺。方法以复凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计,考察囊材(明胶、阿拉伯胶)浓度、成囊pH、搅拌速度撒三因素对制备微球的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件,优化工艺后制得的微球在人工体液中进行体外释放。结果最佳工艺条件为囊材浓度2.2%、成囊pH3.9、搅拌速度450r/min;制得的微球圆整均一,粒径50μm左右,包封率51.80%,载药量可达14.29%;制得的微球在Hank's人工模拟体液中有良好的缓释特征。结论优化制备工艺条件下制得的微球外形良好载药量较大,缓释效果好。

摘要：目的优化盐酸普萘洛尔微囊的制备工艺。方法采用流化床制备普萘洛尔微囊,以平均粒径,包封率、载药量及总评归一值为评价指标,并运用星点设计考察囊材液流速、喷雾压力对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,最佳工艺参数:囊材液流速1.00 mL·min-1,喷雾压力0.65 bar,在此工艺条件下得到微囊粒径为300μm,载药量为20.54%,包封率达89.63%。结论优选普萘洛尔微囊的流化床制备工艺稳定可行,包封率高,有利于工业化生产。

摘要：建立了高灵敏度的LC-MS/MS法检测人血浆中骨化三醇的含量,定量下限达到20 pg/mL,能够满足临床检测的需求。采用随机、开放、三周期、三交叉的试验设计,对骨化三醇的受试制剂与市售参比制剂在36名中国健康志愿者体内的药动学特征进行比较,考察二者的生物等效性。健康志愿者空腹单次口服给予骨化三醇软胶囊(4.0μg),受试制剂与参比制剂的主要药动学参数t_(max)分别为(3.46±1.33)和(2.92±1.47)h;t_(1/2)分别为(8.14±3.22)和(7.70±2.32)h;c_(max)分别为(160.68±52.41)和(169.00±50.26)pg/mL。并且,受试制剂与参比制剂的血浆药物浓度变化趋势一致,主要药动学参数几何均值比90%置信区间均在80.00%~125.00%,表明受试制剂与参比制剂具有生物等效性。