摘要：目的探讨氟喹诺酮类杂化物的抗菌及抗耐药的研究进展。方法检索PubMed(检索时限为2010年1月至2023年4月)、中国知网及万方数据库(检索时限为2019年1月至2023年4月)有关氟喹诺酮类杂化物抗菌及抗耐药的相关研究,汇总并分析氟喹诺酮类化合物的关键成药性信息,以及氟喹诺酮类杂化物杂化设计和抗菌活性。结果采用标准化合成新型抗菌药的杂化策略,基于氟喹诺酮类独特的构效关系,以氟喹诺酮母核为基础,对各位点进行化学结构修饰而成的杂化物可发挥抗菌效果,特别是对多重耐药细菌菌株的抑制作用明显。杂化策略往往通过增加膜的通透性、减少细菌细胞外排、抑制蛋白合成等来提高抗菌活性,并延缓耐药性形成。氟喹诺酮类可与喹诺酮类、噁唑烷酮类、四环素类、氨基苷类、阿奇霉素、磺胺类、噁二唑、甲氧苄啶、利福霉素、异烟肼等抗菌药物发生杂化,也可与腺嘌呤核苷三磷酸竞争性抑制剂、苯并咪唑、黄酮类、1,2,4-苯三唑、糖、靛红等非抗菌药物进行杂化。结论大多数氟喹诺酮类杂化物仍处于临床试验阶段,为对抗细菌耐药性和开发新型抗菌药物提供了选择,成药潜力可观。

摘要：目的应用挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸并考虑制备过程中各因素的影响。方法利用挤出滚圆法制备微丸,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件,并考察了微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果制得的单硝酸异山梨酯微丸圆整度好,大小均匀。体外溶出度在达到95%以上。结论制备的微丸符合药用要求,制备工艺简单易行,适合工业化生产。