摘要：目的探讨哌嗪取代嘧啶衍生物的合成方法及其抗菌活性。方法以2-氨基-4,6-二氯嘧啶为原料,在N,N-二异丙基乙胺的催化下与取代酰氯发生取代反应得到相应的中间体,然后再与哌嗪类底物在三乙胺的催化下得到目标化合物4a~4j;在5×10^(8)CFU/L的菌液终浓度下,苯唑西林作为阳性对照组,目标化合物4a~4j作为实验组,以256.00 mg/L为起始浓度,采用二倍稀释法评估目标化合物4a~4j对金黄色葡萄球菌(***)、表皮葡萄球菌(***)、耐甲氧西林***(MRSA)、大肠埃希菌(***)及铜绿假单胞菌(***)的最低抑菌浓度(MIC)。结果设计合成了4a~4j共10个哌嗪取代的嘧啶类化合物;目标化合物4a~4j在256.00 mg/L的起始浓度下,化合物4a对*** ATCC 433000、*** 102555及MRSA 20151026025的MIC分别为16.00 mg/L、8.00 mg/L及128.00 mg/L;化合物4d和4e对*** ATCC 433000、*** 102555及MRSA 20151026025的MIC均为2.00 mg/L,其余化合物于256 mg/L浓度时没有明显抑菌活性,其中化合物4d和4e对MRSA 20151026025的MIC明显优于阳性对照组;目标化合物4a~4j对革兰阴性菌*** Dh5a、*** ATCCC 9027并于初始浓度未显示出抑菌活性。结论设计合成的哌嗪取代的嘧啶类化合物4d和4e对*** ATCC 433000、*** 102555及MRSA 20151026025有较好的抑制作用,尤其是对MRSA 20151026025的抑菌活性明显优于阳性对照。

摘要：国内外临床实践和研究结果均证明细菌的耐药性、慢性感染疾病难以治愈和反复发作都与细菌的生物膜密切相关。生物膜顽固的黏附性和致密性对游离细菌的保护,使得细菌对抗生素的耐药性增加10~1000倍。基于群体行为控制的生物膜抑制剂开发有望提供解决思路,为此合成出9个具有生物膜抑制作用的化合物,并测试其生物膜抑制活性。研究发现在20μmol的抑制剂条件下,其中8个化合物均显示鲍曼不动杆菌的生物膜抑制活性,其中2个化合物在20μmol条件下生物膜抑制率超过60%,并且通过扫描电镜观察研究细菌在硅胶片表面的生长情况,在添加化合物6的硅胶片表面并未形成生物膜群落,而在未添加化合物的硅胶片表面形成了生物膜群落,进一步说明了合成化合物对生物膜的抑制作用。

摘要：本文旨在设计和合成对细菌生物膜活性具有抑制的化合物。本文以长连碳的酰氯和胺类反应,以制备长碳链的酰胺,产物经~1H-NMR和^(13)C-NMR鉴定。并以96孔板进行结晶紫染色法进行生物膜抑制实验,并对三株菌种进行抑菌实验。结果表明所合成化合物对三株细菌生物膜均有明显的抑制作用。

摘要：医药学史作为药学相关专业重要的基础课程,对于学生学习医药发展历史知识,培养医学人文精神,激发探索医药发展规律兴趣,启迪开展医药研究思路等方面都具有非常重要的意义和作用。但由于该课程具有纵向时间跨度大,横向历史事件多等特点,增加了教师课程讲授和学生学习的难度。本文从教学准备、教学手段、教学方法、考核方式4方面对该课程教学实践进行探讨,以期提高该课程教学效果。

摘要：药物化学是药学相关专业的核心课程,具有很强的实践性。实验教学是培养学生动手操作、理论运用及创新能力的重要环节。前药设计可有效改善化合物的类药特征,并避免相关不良反应,是药物分子设计中较为重要也是最为常见的一种改造方法。本教研室针对近几年在实验教学实践遇到的问题,对药化实验教学模式进行了改革,通过开展对乙酰氨基酚前药设计性实验,培养学生创新与科研能力。通过实践提高了学生的文献查阅与实践操作能力,进一步提高学生对药化课程的学习兴趣。

摘要：由2，6－二氯甲苯经氨氧化法一步制备2，6－二氯苯腈，再经氟化、水解得到2，6－二氯苯甲酰胺的合成方法。三步的产率分别为85.8％、92．7％、96.2％，总收率达76．6％，该路线技术成熟可靠．指标优良．有利于促进我国苯甲酰脲农药的开发生产。