摘要：在多年教学实践的基础上,总结了《食品试验设计和统计分析》课程教学的现状和问题、采用案例教学法的意义、案例教学法在教学过程中实施的具体情况,以探讨适用于本课程教学、能有效提高教学质量和学生学习兴趣的案例教学法.

摘要：目的设计合成一类新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,并分别评价其对c-Met和VEGFR-2的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法以化合物HBST144为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,采用均相时间分辨荧光法测定化合物对激酶的抑制活性。结果与结论共合成了8个新化合物,其结构均经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS确证。抑酶活性结果表明化合物31e具有较强的c-Met和VEGFR-2激酶抑制活性,IC_(50)值分别为0.062μmol·L^(-1)和0.061μmol·L^(-1),可作为优选化合物进行深入研究。

摘要：目的设计合成一类新型PLK1抑制剂,并测试其对PLK1激酶的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法以化合物HBST145为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型PLK1抑制剂,分别采用均相时间分辨荧光法和CCK-8法测定化合物对PLK1激酶的抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论共合成了10个新化合物,其结构均经ESI-MS和^(1)H-NMR确证。抑酶活性结果表明化合物5a~5d、5j对PLK1抑制活性的IC_(50)值分别为2.58、3.09、7.08、3.61、8.99 nmol·L^(-1),活性优于化合物HBST145。目标化合物5a~5j对HL-60和THP-1细胞的抗增殖活性均明显提高,其中化合物5d的抗细胞增殖活性较好,可作为优选化合物进行深入研究。