摘要：目的:优化超声-溶剂沉淀法制备棉酚白蛋白纳米粒的工艺。方法:采用正交设计,以白蛋白浓度、有机相与水相比、乳化分散时间为考察因素,根据L9(34)正交设计原理安排实验,对包封率、载药量、平均粒径进行归一化处理后,再以总体的归一值为综合评价指标,优化出处方。对优化出的制剂采用透射电镜进行观察,并且进行体外释放研究拟合药物释放曲线。结果:优化的最佳条件为白蛋白浓度1%,有机相与水相比2∶25,高剪切乳化时间60 s,在此条件下制备的棉酚白蛋白纳米粒载药量为15.34%,包封率为91.21%,粒径为435 nm。结论:制备的白蛋白纳米粒体外有缓释能力,拟合方程符合Higuchi方程。

摘要：为优化棉酚结晶法拆分关键过程——衍生化反应的工艺条件。采用正交设计法,重点考察反应温度、衍生化料液体积、反应时间3个因素对结晶产物收率的影响。衍生化料液体积对反应结晶产物收率的影响最为显著,其次是反应温度和时间。因此可知,优化的棉酚结晶法拆分衍生化工艺稳定、合理可行。