摘要：为了研究确定头孢泊肟酯干混悬剂处方工艺,以产品体外溶出度、沉降体积比、再分散性及沉淀情况等作为主要评价指标,通过考察填充剂种类、用量,确定崩解剂种类和用量以及粘合剂的浓度等处方因素和原料药过筛、颗粒干燥温度和时间、预混时间以及矫味剂加料顺序等工艺因素,并采用正交设计对处方工艺进行考察,最终确定本品处方及工艺与参比制剂相同,溶出相似。结果表明,该研究确定的处方工艺可行,自研制剂与参比制剂的质量等同。

摘要：目的:评价2种头孢氨苄胶囊在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法:按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验设计。空腹和餐后条件下各入组24例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂250 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中头孢氨苄的浓度,用WinNonlin 6.3软件计算头孢氨苄的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中头孢氨苄的主要药代动力学参数如下:C max分别为(10600±1930),(9950±2090)ng·L^-1;AUC 0-t分别为(17100±2470),(16600±2600)ng·L^-1·h;AUC 0-∞分别为(17300±2570),(16700±2680)ng·L^-1·h;餐后组血浆中头孢氨苄的主要药代动力学如下:C max分别为(6220±1470),(6040±1370)ng·L^-1;AUC 0-t分别为(16900±2740),(16500±2450)ng·L^-1·h;AUC 0-∞分别为(17100±2820),(16700±2520)ng·L^-1·h。2种制剂的C max、AUC 0-t和AUC 0-∞,经对数转换后90%置信区间分别为空腹状态下98.47%~116.50%,101.02%~105.57%,101.09%~105.63%;餐后状态下93.19%~112.83%,100.43%~103.63%,100.83%~103.76%。结论:2种头孢氨苄胶囊在中国健康受试者中具有生物等效性。