摘要：为提高9-硝基喜树碱(1)的溶解度,采用饱和水溶液法制备1的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并以正交设计优化了包合工艺。所得优化工艺为:1与HP-β-CD的投料比为1∶120(摩尔比),60℃包合2 h,HP-β-CD的浓度为507 mmol/L。差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射法分析结果证实1被HP-β-CD包合。包合后1的溶解度由0.01 mg/ml提高到3.85 mg/ml。并且,新鲜制备的包合物中内酯型1的比例为99%;与游离药物相比,包合物中内酯型1更稳定。

摘要：目的:优化中间体2-羟基-5-偶氮苯甲酸钠的合成工艺,提高该中间体的产量。方法:采用正交设计方法考察苯胺、NaNO2、盐酸、氢氧化钠的用量对2-羟基-5-偶氮苯甲酸钠产量的影响。结果:用量为苯胺、NaNO2各0.115mol,盐酸25mL,氢氧化钠0.245mol时产量最高为24.43。结论:盐酸与苯胺的比例不能低于20mL∶0.115mol。苯胺、NaNO2是影响产量的主要因素,盐酸和氢氧化钠对产率均有影响。