摘要：目的:为增强喜树碱的抗肿瘤活性,设计并合成了9个新型喜树碱20(S)去甲斑蝥素酯衍生物。方法:以顺丁烯二酸酐与呋喃为原料,通过[4+2]环加成反应,立体选择性地得到5-烯去甲斑蝥素1;中间体1,2和3通过醇解得到相应的去甲斑蝥素单酸甲酯侧链4a-i;侧链4a-i与喜树碱在EDCI/DMAP条件下,缩合得到相应的喜树碱20-位去甲斑蝥素酯衍生物7a-i。采用CCK-8法考察了7a-i对4种肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果:此类化合物对于BGC803和SW480具有与斑蝥素及喜树碱2个阳性对照药品相当的抑制活性,7b,7d,7f和7g对于Hep G2或PANC-1具有很好的抑制活性。结论:喜树碱和斑蝥素的直接偶联产物保持了喜树碱的抗肿瘤特性,但是弱化了斑蝥素的抗肝癌活性,对于进一步的药物设计具有参考意义。

摘要：目的为增强喜树碱的抗肿瘤活性,设计并合成型5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物。方法顺丁烯二酸酐与呋喃在乙醚中通过[4+2]环加成反应得到5-烯去甲斑蝥素1,1醇解得到5-烯去甲斑蝥素单酸甲酯的侧链2;侧链2与喜树碱在耦合剂及有机碱催化剂存在下,酯化得到5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物3;采用CCK-8法考察了3对4种肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果 5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物3通过喜树碱和5-烯去甲斑蝥素单酸甲酯偶联合成,收率达89%,其对于胃癌BGC803和胰腺癌PANC-1细胞的抑制率高达70%,活性与斑蝥素及喜树碱2个阳性对照药品相当,而对于肝癌Hep G2和结肠癌SW480的抑制率分别为67%和55%。结论 5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物3对测试4种肿瘤细胞具有较好的抑制活性。

摘要：在煤炭生产系统中,带式输送机转载溜槽的合理设计可提高煤炭企业经济效益,因而转载点物料流的冲击分析以及转载溜槽的结构优化对煤炭企业生产运输具有重要意义。以某露天煤矿带式输送机转载系统为研究对象,针对转载系统存在的块煤破碎质量比过高、对下方带式输送机振动冲击过大以及转载时衬板磨损严重等问题,进行转载点的物料流特性实验分析以及溜槽结构的优化设计。

摘要：从结构、造型、材料及工艺方面出发,阐述了包装容器的盖部设计中应该考虑的因素及造型方法。

摘要：面对业务系统的规模不断扩大,传统的RBAC(Role-Based Access Control)权限控制变得越来越复杂,不仅增加了企业运维难度,也越来越容易因为权限分配不合理而出现安全事故。为解决以上问题,在对RBAC层次模型研究的基础上,进一步将权限治理分为可靠性、复杂性、权限修正策略三部分,从不同维度进行权限管理。在RBAC的基础上,进一步将RBAC1、RBAC2、RBAC3引入治理策略中。将RBAC分层与可靠性计算、复杂性计算、权限修正策略相结合,设计实现了基于RBAC的权限控制模型。实验表明,该模型有效地降低了大规模权限管理的复杂度,随着系统的运行,稳定性也不断提升。

摘要：棋盘洲长江公路大桥为特大型钢箱梁悬索桥,为了更好地保护运行车辆及桥梁主体结构安全,结合标准规范要求,需要设置安全防护性能可靠、与桥型匹配适用的HA级梁柱式钢护栏。该文采用理论分析和计算机仿真手段,结合实际工程条件,进行HA级梁柱式钢护栏上部结构和基础结构的设计与优化研究,得到最优护栏结构方案;并在试验场按1∶1比例修建模拟钢箱梁桥翼缘板及护栏样品,采用最不利车型进行实车足尺碰撞试验,评价护栏结构方案在钢箱梁桥翼缘板上的使用效果。结果表明:基于钢箱梁桥翼缘板的梁柱式钢护栏结构安全可靠,达到HA级防护能力;碰撞过程中未对钢箱梁翼缘板造成不利影响,满足桥梁主体结构使用需求。所得成果可提升棋盘洲长江公路大桥的安全防护水平,为同类工程提供设计参考与技术支撑。

摘要：随着经济的发展,国际经济对我国食品工厂建设提出了新的要求。根据“食品工厂设计”课程特点,分析现阶段该课程建设存在的问题,提出了通过交流、合作、实践相结合的方法提高教师教学能力;利用多媒体课堂、启发式和任务式教学、多种课程考核方式,提高学生学习的积极性和创造力,以期提高学生的创造力和综合素质,为培养具有生产实践能力的优秀学生提供思路和方法。

摘要：针对机械设计课程中关于螺纹联接部分存在教学效果不理想的问题,对相关教学内容和教学过程进行了研究和探索,提出了在教学中贯穿一个基本指导思想、引入课程思政端正学习态度等多种举措,以激发学生的学习兴趣,提高这部分内容的教学效果。

摘要：为了提高护栏的安全防护能力,依据现行规范对五(SA)级组合型桥梁护栏的规定,结合施工现场已完成原设计混凝土基础施工的现状,提出一种插入式立柱组合型桥梁护栏优化结构:上部采用插入式立柱和3排优化横梁,下部为原设计混凝土基础。采用理论计算的方法对混凝土基础和优化设计的钢结构进行分析,结果表明该结构满足五(SA)级护栏的要求,实车足尺碰撞试验的结果进一步验证护栏优化结构防护等级达到五(SA)级。插入式立柱组合型桥梁护栏优化设计思路和理论计算方法可为相关组合式护栏设计提供直接指导。