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水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的设计、合成及活性研究: 收藏
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引用; 《湖南中医药大学学报》2017年第5期37卷 489-492页; 作者：傅榕赓杨辰枝子严建业翁臻周鑫李林和熊广华廖端芳湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 湖南中医药大学人文社科学院湖南长沙410208 国家重点学科国家中医药管理局病理生理实验室湖南长沙410208; 目的利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor5,mglu5)拮抗剂。方法将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物Ⅰ-Ⅳ,用核磁共振和质谱进行结构确证,荧光测钙流法进行拮抗mglu5...; 目的利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor5,mglu5)拮抗剂。方法将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物Ⅰ-Ⅳ,用核磁共振和质谱进行结构确证,荧光测钙流法进行拮抗mglu5活性测定。结果设计的目标化合物对mglu5具有明显的拮抗活性,其中化合物Ⅰ拮抗活性最好,IC_(50)为0.079μmol/L。结论水杨酰苯胺类化合物为潜在的新型mglu5拮抗剂,值得进一步研究。; 来源：详细信息评论

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