摘要：目的:采用星点设计-效应面法优化3D技术打印速效救心口崩片的处方并控制其质量。方法:以片剂的硬度、崩解时间为考察指标,以HPC用量(X1)、PVPP用量(X2)、乙醇体积分数(X3)为考察项,采用星点设计-效应面法优化3D打印速效救心口崩片的处方,用HPLC法测口崩片中阿魏酸的含量。结果:根据复相关系数可知,因素与指标之间的最佳拟合方程为三次多项式,最优处方为:X1=13.77,X2=14.30,X3=25.05,阿魏酸的线性范围为1.48~36.92μg/mL(r=0.9999);精密度和重复性试验的RSD均≤2.00%;平均加样回收率为99.8%,RSD为0.71%(n=6)。结论:星点设计-效应面法能够优选3D打印速效救心口崩片处方,有利于制备出硬度和崩解均符合要求的3D打印片剂,采用HPLC法测定含量,方法简单、方便、准确。

摘要：蛋白质药物在疾病治疗方面具有广泛应用,但它们的低细胞膜穿透性往往导致生物利用度较低.近年来,人们开发了一系列纳米载体用于提高蛋白质药物的胞内递送效率,其中基于苯硼酸及其衍生物的聚合物纳米载体显示出良好的应用前景.本文综述了苯硼酸功能化聚合物纳米载体在蛋白质药物胞内递送方面的最新研究进展.首先,简要介绍了苯硼酸的化学性质及其二醇、pH和活性氧(ROS)响应性.其次,从苯硼酸与蛋白质药物的结合方式不同出发,重点综述了通过动态共价作用和N→B配位等非共价作用构筑的苯硼酸功能化聚合物纳米载体在蛋白质药物胞内递送方面的典型研究实例,并对这些载体的组成、构筑方式和响应性释放机制进行了分析、总结.最后,介绍了利用苯硼酸增强细胞摄取和促进药物透过血脑屏障方面的研究进展.希望能为设计制备基于苯硼酸的新型蛋白质药物胞内递送体系提供借鉴.