摘要：甲基奥瑞他汀E(Monomethyl auristatin E,MMAE)是一种非常有效的抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。设计并合成MMAE的同源衍生物CPT-MMAE-02(3025)和CPT-MMAE-03(3026),检测MMAE及这两种衍生物的细胞毒性。进而为药物的抗肿瘤活性做出预测,提高药物抗肿瘤的有效性。方法 为了检测目标分子即衍生物3025和3026的细胞毒性,实验用A549细胞,实验前一天设计三种药的同浓度梯度,使用96孔板培养细胞12h(分为两板,一板不照射,一板照射10Gy),第二天两板均按浓度梯度200uM、100uM、50uM、20uM、10uM稀释加药,加药半小时后第二板照射10Gy,照射完的细胞和非照射的细胞放置在CO2培养箱中培养18h。第三天加入量为培养基体积10%的CCK8试剂,孵育0.5h—1.5h左右后,进行酶标仪检测。结果 种衍生物都具有一定的细胞毒性,但对比照射和非照射两组,MMAE的细胞毒性都较其衍生物强。讨论 奥瑞他汀(auristatins)家族是抗肿瘤天然产物Dolastatin 10的合成类似物,它在临床上用作抗体—药物偶联物(ADC)中有效载荷的细胞毒性微管抑制剂。近年来,通过将细胞毒药物与具有肿瘤靶向作用的生物大分子耦合,增强细胞毒药物的靶向作用,成为细胞毒抗肿瘤药物研发的新趋势。本研究认为探索更多更有效的抗肿瘤活性药物特别是ADC类药物的疗效以期应用于临床具有重要意义和必要性。

摘要：分析钢筋混凝土结构受腐蚀的机理,说明构件受腐蚀后性能改变情况,结合厦门环东海域在建的几座大桥施工情况,探讨钢筋混凝土构件的防腐措施。

摘要：将造成混凝土路面开裂的原因进行归类并分析,提出了相应的预防措施和两种常用的治理方法,以供交流。

摘要：2010—2012年对江西铜钹山自然保护区大型真菌的种类组成及生态分布进行了初步调查,并对其资源进行综合评价。结果表明,该区有大型真菌185种,隶属3纲14目45科92属,广泛分布于阔叶林、混交林、针叶林、竹林、灌丛和灌草丛等植被类型中。按经济价值可分为食用菌69种,药用菌55种,毒菌19种;依生态习性可分为土生菌70种,木生菌106种,外生菌根真菌28种,这对今后开展该区的大型真菌资源保护和可持续利用具有重要意义。

摘要：受河床泥沙於积影响,梅花潮位站需升级改造水位测验设施和设备。该文对新建梅花(猴屿)潮位站自记水位监测井进水方式进行方案比选后,采用虹吸式进水方案,根据规范要求计算进水管高程、选择进水管管径和材料。从目前运行情况看,新建水位观测井静水性能好,对潮水位变化反应灵敏,记录曲线光滑完整,成果符合设计要求,达到规范规定精度。