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槲皮素衍生物的合成及抗HCT-116细胞增殖活性研究: 收藏
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引用; 《中国医药工业杂志》2021年第3期52卷 333-339页; 作者：包亚黄子依柏懿柯李建其张庆伟上海工程技术大学化学化工学院上海201620 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心上海201203 上海药物合成工艺过程工程技术研究中心上海201203 复旦大学药学院上海200433; 以槲皮素为原料,对C-5位和C-3’位羟基分别进行修饰,设计合成了14个槲皮素衍生物,化合物结构均经MS和NMR确证。体外抗增殖试验显示,在测试浓度下其中11个目标化合物对人结直肠癌细胞(HCT-116)的抗增殖活性优于槲皮素。初步构效关系研究...; 以槲皮素为原料,对C-5位和C-3’位羟基分别进行修饰,设计合成了14个槲皮素衍生物,化合物结构均经MS和NMR确证。体外抗增殖试验显示,在测试浓度下其中11个目标化合物对人结直肠癌细胞(HCT-116)的抗增殖活性优于槲皮素。初步构效关系研究显示,3’-位取代衍生物活性优于5-位取代物。目标化合物3,5,7-三羟基-2-[4-羟基-3-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]苯基]-4H-苯并吡喃-4-酮(B8)和3,5,7-三羟基-2-[4-羟基-3-[3-(环己亚胺-1-基)丙氧基]苯基]-4H-苯并吡喃-4-酮(B9)的抗细胞增殖活性较优,且在不同pH值条件下的平衡溶解度均高于槲皮素,具有进一步研究价值。; 来源：详细信息评论

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