摘要：抗体偶联药物(ADC)是由单克隆抗体和细胞毒性有效载荷通过连接子偶联而成,结合了单克隆抗体的高特异性靶向能力和细胞毒活性小分子高效杀伤作用的优点,实现了对癌细胞的精准高效清除,已成为抗癌药物研发的热点之一。自2000年美国食品药品监督管理局(FDA)批准第一个ADC药物吉妥珠单抗(Mylotarg)以来,迄今全球已有14个ADC药物获批上市。这类新型的抗癌药物正引领癌症靶向治疗的新时代。基于ADC药物的构建核心和抗肿瘤作用机制,对ADC药物的体内外代谢的研究进展进行综述,以期从代谢角度为ADC药物的设计、开发、临床前药理、毒理及后续研究提供参考。

摘要：目的:优化大孔树脂纯化藤茶总黄酮的工艺。方法:以载药量、解吸率、回收率、纯化率等为指标对纯化藤茶总黄酮的4种大孔树脂进行筛选;采用单因素试验和星点设计-响应面法优化纯化工艺中洗脱剂的质量分数、吸附时间、洗脱剂流量及其p H等因素的水平,并进行验证试验。结果:确定以D-101大孔树脂为纯化树脂;最优纯化工艺为上样液质量浓度2 mg(以浸膏质量计)/ml、上样液体积1.1倍柱体积(BV)、洗脱剂乙醇质量分数86.0%、吸附时间36.7 min、洗脱剂流量3.81 BV/h、洗脱剂p H 7;总黄酮的质量分数从66.83%提高至验证试验中的85.00%(RSD=0.15%,n=3),且与预测值(85.08%)接近。结论:采用星点设计-响应面法优化的大孔树脂纯化藤茶总黄酮的工艺条件可行,且稳定性较好。