摘要：目的：以进口制剂为对照,评价国产苯磺酸氨氯地平片生物等效性。方法：采用2制剂双周期自身对照试验设计。18名男性健康志愿者随机分别服用单剂量苯磺酸氨氯地平试验片剂和参比片剂10mg,采用LC/MS/MS法检测,测定血浆苯磺酸氨氯地平的浓度。采用DAS 2.0程序计算药动学参数。结果：苯磺酸氨氯地平血药浓度在0.050～20.0μg·L^-1范围内线性关系良好（r=0.994 9）,最低定量浓度为0.050μg·L^-1,日内及日间精密度RSD〈7.4%。参比制剂和试验制剂苯磺酸氨氯地平的AUC0～tn分别为（249.4±68.6）和（251.9±53.4）μg.h.L^-1,AUC0～∞分别为（287.9±84.0）和（288.2±67.5）μg.h.L^-1;Cmax分别为（6.02±1.45）和（6.39±1.71）μg·^L-1;Tmax分别为（7.90±2.94）和（8.00±3.40）h。以AUC0～tn与AUC0～∞计算相对生物利用度分别为（104.7±25.2）%和（103.5±25.7）%。结论：建立的分析方法准确灵敏,2种制剂生物等效。

摘要：目的:研究2种盐酸氟桂利嗪胶囊的生物等效性。方法:采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,18例健康男性志愿者分别口服单剂量2种盐酸氟桂利嗪胶囊各20 mg(参比制剂和受试制剂),用高效液相色谱(HPLC)紫外检测法测定血浆中氟桂利嗪的浓度,采用DAS1.0程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果:参比制剂和受试制剂在受试者体内的药动学参数分别为:Cm ax(74.76±16.14)和(70.50±14.96)μg.L-1;Tmax(2.61±0.53)和(2.53±0.36)h;t1/2(6.45±1.13)和(6.48±1.19)h;AUC0-24 h(693.7±170.7)和(686.7±187.4)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(753.4±178.5)和(746.1±189.8)μg.h.L-1,受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度F0-∞为(99.7±16.2)%。AUC0-24 h90%置信区间为0.921-1.049,Cm ax90%置信区间为0.893-1.000,Tm ax经非参数法检验,差异无统计学意义。结论:2种盐酸氟桂利嗪胶囊生物等效。

摘要：目的:建立人体血浆中辛伐他汀的LC/MS/MS测定方法,并研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药物动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:采用两制剂双周期自身对照试验设计。18名男性健康志愿者随机交叉服用单剂量辛伐他汀试验片剂和参比片剂20mg,采用液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)分析方法测定血浆辛伐他汀的浓度。采用DAS2.0程序计算药物动力学参数和相对生物利用度,并进行等效性评价。结果:测定单剂量口服20mg辛伐他汀参比片剂和试验片剂的AUC_((0→24))分别为(14.90±5.86)和(14.37±4.94)ng·h·ml^(-1),AUC_((0→∞))分别为(15.62±6.29)和(14.78±5.02 )ng·h·ml^(-1);C_(max)分别为(4.54±2.11)和(4.00±1.34)ng·ml^(-1);T_(max)分别为(1.75±0.79)和(1.39±0.65)h。以AUC_((0→24))与AUC_((0→∞))计算相对生物利用度分别为(108.0±52.7)%和(106.4±52.5)%。结论:该法准确灵敏,测得的数据可靠,统计分析表明两种制剂生物等效。