摘要：目的丙烯酸树脂包衣制备盐酸坦索罗辛缓释微丸。方法以EUDRAGIT（R）NE 30D作为主要缓释材料,配以EUDRAGIT（R）L 30D-55和羟丙基甲基纤维素（HPMC）Methocel（R）E3作为释放调节剂,用流化床底喷先载药空白糖丸,而后进行该单层缓释包衣,制备盐酸坦索罗辛缓释微丸。采用Box-Behnken三因素三水平试验设计,优化缓释层组方中影响微丸释放的3个非线性影响因素：Methocel（R）E3在聚合物中的百分比、EUDRAGIT（R）L 30D-55干聚物在聚合物中的百分比和聚合物总增重,以小丸在2、3和5h的体外累积释放度作为考察指标,并以2h释放在12%～39%、3h释放在44%～70%和5h释放〉70%为优化范围。结果优化后确定了丙烯酸树脂为主的三种材料协同控制药物释放的单层缓释包衣处方中三因素水平为聚合物总增重为12%,其中EUDRAGIT（R）L 30D-55和Methocel（R）E3分别为总干聚物的7%和2%（均以干聚物计）。通过优化配方制得的盐酸坦索罗辛缓释微丸的体外释放度实际值接近预测值,并通过相似因子f2法比较,与市售制剂（Harnal（R））缓释胶囊微丸体外释放行为具有良好的相似性（3批样品的f2分别为71、73、80）。结论本研究处方工艺简便、重现性和稳定性均良好。

摘要：目的:制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型白头翁汤口服结肠定位释药片。方法:在单因素考察的基础上采用星点设计-效应面法对制剂的片心处方及制备工艺进行优选;以总生物碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选。结果:制得的片剂在人工胃液中2h和人工小肠液中4h几乎不释药,而在人工结肠液中0.75h释药90%以上。结论:制备的白头翁汤口服结肠定位释药片能较好地达到结肠定位释药的目的。