摘要：目的研究依诺格雷的合成工艺。方法以3,4-二氟苯胺为起始原料,经取代、环合、氧化、成酯、环合、脱保护、取代等8步反应制得关键中间体3-(4-氨基苯基)-6-氟-7-甲氨基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮(13);以2-氯噻吩为原料,经取代和两步氨解制得中间体5-氯噻吩-2-磺酰胺基甲酸乙酯(4);中间体13与中间体4经氨解反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS等确证。总收率达19.6%(以3,4-二氟苯胺计)。与文献报道的工艺比较,该路线操作简便、条件温和、反应时间缩短,有利于工业化生产。

摘要：为了提高雷美替胺药品的质量,结合已报道的合成工艺路线,针对其关键的还原工序,设计并定向合成了3种雷美替胺的杂质Imp1、Imp2和Imp3,所有杂质均通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS确证了结构。所合成的杂质可作为对照品,为雷美替胺合成工艺优化、分析方法开发和质量研究提供一定的帮助。