摘要：采用复合中心对称设计法优化喜树碱非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺 ,得到的优化条件为 :药物与非离子表面活性剂用量比 1∶ 10 ,非离子表面活性剂与胆固醇用量比 1∶ 0 .6 ,水合搅拌速度 80 0 r/ min,水合温度 5 5°C,5 0 m g药物的分散介质体积 5 0 m

摘要：目的:研究甘草酸二铵阳离子脂质体的制备方法和脂质体的性质。方法:采用均匀设计筛选最佳处方,逆相蒸发法制备甘草酸二铵脂质体;葡聚糖凝胶柱法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,马尔文测定仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;并用溶出度第3法考察了脂质体的释放规律。结果:制得脂质体的包封率约为(56±1．54)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形或近球形,粒径为(183±9)nm(n=3),Zeta电位为(22．8±6)mV(n=3);脂质体的体外释药符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论:采用逆相蒸发法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的甘草酸二铵阳离子脂质体,制得脂质体的体外释放具有缓释特点。

摘要：要合理地设计和评价有效控释体系,需考虑三个相关的因素:药物、释药体系和释药部位,每一因素都相互关联。所以要成功地开发新体系,必须全面地考虑各种因素。在此之前,首先假定已很好地表达了药物的药动学特性。

摘要：目的制备环孢素的长循环脂质体,改善环孢素的溶解度,替代临床现用制剂中所用的有毒致敏辅料,延长药物在体循环中的停留时间。方法采用改良的乙醇注入结合超声分散的方法制备环孢素长循环脂质体,蔗糖作为冻干保护剂冻干。同时采用葡聚糖凝胶柱、透析和超滤的方法分离游离药物和脂质体,以HPLC计算环孢素的包封率(EE)。以载药量、粒径等为指标,采用中心复合设计对处方进行优化,最优处方配比为卵磷脂、胆固醇、环孢素和单甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺摩尔比为(95/40/4.5/5)。研究了大鼠体内的药动学,并与市售山地明注射剂作比较。结果优化条件下制备的长循环脂质体的体积平均粒径是(50.3±5.1)nm(n=6),采用超滤法测得的包封率为97%。体内药动学研究表明,与山地明相比,环孢素长循环脂质体的Vc减小30%(P<0.01),AUC增加30%(P<0.05),MRT延长8%(P<0.01),CLt减少59%(P<0.05)。结论本法制备的聚乙二醇修饰环孢素脂质体,粒径满意,包封率高,初步的体内外研究数据表明,具有一定的长循环作用,制备方法简单,重现性好。

摘要：目的:制备鬼臼毒素(PPT)MPEG修饰脂质体(PPT-MPL),以及考察PPT-MPL体外释放行为。方法:合成甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(MPEG-PE),并用薄膜分散法制备脂质体;以包封率为指标,运用正交试验法设计优化脂质体处方和工艺,采用改进的超滤法测定脂质体的包封率,以及透析法研究体外释放行为。结果:优化后的PPT-MPL平均粒径为(106.20±4.10)nm,包封率为(83.30±2.50)%;加入血浆后PPT-MPL体外释放速率比普通脂质体慢(P<0.05)。结论:该法制备PPT-MPEG修饰脂质体,具有粒径小、包封率高以及明显的缓释效果。

摘要：维生素C作为天然抗氧化剂以及体内代谢的重要辅酶,用途广泛,近年来因其作为前药靶向修饰剂备受关注。本文对近年来国内外相关研究文献进行分析、归纳,总结维生素C及其衍生物在药物及载体靶向修饰中的应用,以期为合理设计靶向药物分子提供思路和方法。