摘要：目的:制备载透明质酸-甲基胶原-三元共聚物(甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸)/多柔比星复合膜的钽支架,并优化处方。方法:以金属钽支架为载体,透明质酸、甲基胶原、三元共聚物为辅料,利用静电自组装反应制备复合膜。以1、30 d的累积释放度为指标,采用正交设计优化透明质酸、甲基胶原、三元共聚物的质量浓度并验证;考察其体外释药行为。结果:最优处方为透明质酸1 mg/ml、甲基胶原4.5 mg/ml、三元共聚物100 mg/ml;所制钽支架1、30 d的累积释放度分别为7.57%、84.14%,RSD分别为2.3%、2.1%(n=3),20 d后近似呈零级速率释药。结论:成功制得具有缓释功能的载透明质酸-甲基胶原-三元共聚物/多柔比星复合膜的钽支架。

摘要：目的:建立兔血浆中妥洛特罗的LC MS定量方法,比较受试制剂和参比制剂中妥洛特罗主要药代动力学参数。方法:血浆中加入内标盐酸克伦特罗,碱化后经正己烷∶异丙醇(95∶5 )混合溶剂提取,进行LC MS测定。色谱柱为LichrospherCN(5 μm ,15 0mm×2 .0mm) ,流动相为甲醇- 0 0 .1mol/L醋酸铵溶液(70∶30 ) ,流速为0 2mL/min ;ESI选择性正离子检测。试验方案采用随机平行试验设计。结果:妥洛特罗血浆线性范围为0 . 5～4 0ng/mL ,检测限为0 .1ng/mL。测得受试贴剂与参比贴剂的主要药代动力学参数无显著性差异,受试贴剂的相对生物利用度为114 . 78%。结论:本方法专属性强,灵敏度高,准确性好。

摘要：目的考察米格列奈在中国健康人体内的药动学特征,估算主要药动学参数,为本品的临床应用提供参考。方法12名健康受试者,按平行三周期设计方法进行3个剂量组(分别为5,10,20 mg)的单次po给药。给药后按预定时间点抽取静脉血3.5 mL,用液相色谱-质谱联用法测定血浆中米格列奈的浓度,估算药动学参数。结果12名受试者单次口服米格列奈片5,10和20 mg后,ρmax分别为(742.86±272.60),(1 447.42±590.64)和(2 614.43±721.09)μg.L-1;tmax分别为(0.32±0.12),(0.34±0.11)和(0.35±0.11)h;t1/2分别为(1.61±0.39),(1.91±0.66)和(1.70±0.38)h;AUC0-12分别为(1 006.27±218.09),(1 928.35±596.17)和(3 677.82±901.27)μg.h.L-1。结论米格列奈在人体内的吸收、分布、代谢和排泄均为一级动力学过程,吸收、消除速率呈现剂量非依赖性。

摘要：目的:以雨生红球藻为原料,筛选超声法提取左旋虾青素的最佳工艺。方法:以超声功率、超声时间、溶剂、料液比为考察因素,正交试验设计,用紫外分光光度法测定其提取率,并作为考察指标。结果:正交试验结果得出最佳工艺为以乙酸乙酯为提取溶剂,加入10倍量,在45 W功率下提取30 min,提取左旋虾青素的提取率平均达2.8036%。结论:该提取工艺下提取率高,耗时少,结果稳定,该工艺可行。

摘要：目的:制备热疗用阿霉素温敏纳米粒,并对其制备工艺进行优化。方法:合成两亲性温敏嵌段共聚物P(NI-PAM-co-DMAAM)-b-PCL,在水溶液中自组装形成温敏纳米粒。用滴注法制备载药温敏纳米粒,以包封率为评价指标,通过正交设计对温敏纳米粒制备工艺中温敏嵌段共聚物的浓度(A)、水相中阿霉素的浓度(B)、搅拌时间(C)等因素进行优化,对优化后工艺进行验证并在4℃下贮存90d考察其稳定性。结果:合成了两亲性温敏嵌段共聚物,其最低临界溶解温度(LCST)为40.3℃;最佳工艺为***-1、***-1、C1h,3批制剂的平均包封率为41.9,平均粒径(155±2.7)nm;90d内制剂外观、粒径和包封率无明显变化。结论:成功制备了阿霉素温敏纳米粒,且其制备工艺可行,质量稳定。