摘要：目的制备供经皮给药用的热熔压敏胶,考察其贴剂的体外释放药物和透皮的性能。方法以异戊二烯-苯乙烯-异戊二烯三嵌段共聚物(SIS)、C5加氢石油树脂、羊毛脂、液体石蜡、邻苯二甲酸二丁酯、2,6-二叔丁基对甲酚为材料,按正交法设计实验,以黏性、熔融温度、水蒸气透过率为指标,筛选经皮给药用热熔压敏胶的配方;以α-细辛醚为模型药物,考察所制备的热熔压敏胶贴剂的体外释放和透皮性能。结果最佳的热熔压敏胶处方为异戊二烯-苯乙烯-异戊二烯三嵌段共聚物:C5加氢石油树脂-羊毛脂-液体石蜡-邻苯二甲酸二丁酯-2,6-二叔丁基对甲酚=100∶140∶20∶40∶20∶2。所得的热熔压敏胶体外释放α-细辛醚的速率高于普通热熔压敏胶。其透皮速率为(4.75±0.84)μg·cm-2·h-1,均高于普通热熔压敏胶和丙烯酸酯压敏胶。结论本研究制备的热熔压敏胶性能优良,是制备经皮给药贴剂的良好材料。

摘要：选择聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素及羧甲基纤维素钠等为基质，月桂氮酮和丙二醇为复合促渗剂制备双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶。经６因素４水平均匀设计，筛得在电场下透皮速率较大，达到１１６±２１．９μｇ／（ｈ·ｃｍ２）的处方，体外呈零级释药，被动扩散速率为１．１９±０．２３ｍｇ／（ｈ·ｃｍ２）。

摘要：选择十八烷醇、羟丙基甲基纤维素、９５％乙醇、乙基纤维素等辅料，制备双氯芬酸缓释片。为了定量考察这些辅料对药物释放的影响，以不同配比的７个处方进行体外溶出实验，以各辅料的用量为自变量，以溶出参数Ｔｄ、Ｔ８０、Ｔ５０、μ为因变量，用计算机进行多元线性逐步回归。根据回归方程，设计了２个处方，其溶出参数的预定值与实测值较接近。

摘要：目的:设计白头翁素凝胶剂,考察不同浓度羟丙甲基纤维素(HMPC)及月桂氮芯卓酮对白头翁素体外经皮渗透的影响,观察优选处方的抗炎作用。方法:制备不同组分的白头翁素含醇凝胶剂,采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外渗透试验;用HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算经皮渗透的相关参数。用二甲苯使小鼠耳壳致肿,测定白头翁素凝胶剂对肿胀的抑制作用。结果:HPMC含醇凝胶剂作为基质时白头翁素经皮渗透速率1%HPMC>3%HPMC>5%HPMC;月桂氮芯卓酮对其有显著的透皮促进作用;含3%月桂氮芯卓酮的白头翁素1%HMPC凝胶剂可明显抑制二甲苯引起的耳壳肿胀。结论:白头翁素凝胶剂有望开发成为一种新型的中药抗炎经皮吸收制剂。

摘要：目的　用反向传播 (backpropagation ,BP)神经网络 ,从药物的溶解度设计符合一定释放度要求的缓释制剂处方。方法　选取 9种药物 (异烟肼、利巴韦林、盐酸地尔硫 ,盐酸雷尼替丁、盐酸环丙沙星、茶碱、替硝唑、丙基硫氧嘧啶、磺胺甲唑 )作为模型药物 ,按HPMC∶糊精 =(5 - 0 2 )∶1配比制成不同释放度的缓释片 ,测定各个处方的释放度 ,其释放度数据用于BP神经网络的建模、训练。结果　得到隐含层为一层、结点数为 5个和迭代次数为 2 5次的最佳神经网络 ,并成功拟定了 4个制剂处方 ,按此处方制备的缓释片的实测释放值与神经网络预测值相符。结论由MATLAB 5

摘要：目的研究钙黄绿素脂质体的细胞转运及其入胞机制。方法用薄膜分散法制备钙黄绿素脂质体,比较钙黄绿素水溶液和脂质体的体外释放过程,研究脂质体包裹对钙黄绿素在A549细胞内蓄积、分布和入胞途径的影响。结果钙黄绿素脂质体具有良好的缓释作用,可释放长达1周。相对于钙黄绿素水溶液,脂质体包裹使被动跨膜的钙黄绿素通过大胞饮和网格蛋白(clathrin)介导的内吞途径入胞,大幅度提高钙黄绿素入胞量,主要分布于溶酶体内。结论小分子水溶性药物可以通过脂质体包裹改变入胞途径,提高入胞能力,影响胞内分布。该结论为研究载有水溶性药物脂质体的细胞递送过程,进一步合理设计脂质体处方提供参考和依据。

摘要：近年来,基因肿瘤靶向传递系统受到广泛关注。通过这一靶向传递系统可以提高治疗基因对肿瘤组织的选择性,进而提高基因治疗的成功率和减少相应的副作用等。因此,研究设计新型基因靶向传递载体已成为当前的研究热点。研究表明,间充质干细胞(MSCs)具有向肿瘤部位迁移的能力,这使得MSCs有望成为一种全新而高效的肿瘤靶向传递载体。本文对MSCs作为一种肿瘤基因治疗靶向载体的可行性进行了综述,并提出了有关这方面基因治疗的挑战和思考。

摘要：目的综述近年DNA/阳离子脂质体复合物(lipoplexes)构效关系的研究进展。方法根据近年来有关研究文献,对DNA/阳离子脂质体复合物的结构及构效关系进行了综述。结果与讨论构效关系的研究及深入阐明,可指导设计高效安全的载体。

摘要：目的利用人工神经网络对盐酸帕罗西汀缓释微丸的释药行为进行预测。方法设计20个处方,其中16个处方作为训练处方,其余4个处方作为测试处方,制备盐酸帕罗西汀膜控释微丸,进行释放度检查。以致孔剂PVPK30的用量、包衣增重作为自变量,考察药物在各个取样点的累积释放量作为输出,建立盐酸帕罗西汀缓释微丸释药行为的人工神经网络预测模型。通过线性回归法、相似因子法、AIC法评价人工神经网络的预测能力。结果通过实测数据和BP神经网络预测结果比较,验证了人工神经网络的预测精度达0.989 9。结论用人工神经网络对盐酸帕罗西汀缓释微丸的释药行为进行预测,拟合度较高,从而为盐酸帕罗西汀缓释微丸的处方优化和释药行为预测提供了可行的依据。

摘要：线粒体是人体组织细胞中的重要细胞器,参与多种代谢过程,其功能障碍与癌症、神经退行性疾病、肥胖和缺血再灌注损伤等难治愈疾病密切相关。因此,线粒体靶向药物研究日益受到重视,本文将简要介绍线粒体与人类疾病,尤其是与肿瘤的关系,概述当前线粒体靶向药物传递系统的设计策略和发展趋势。