摘要：目的设计、合成具有抗乳腺癌包括荷尔蒙依赖型(ER+)和非荷尔蒙依赖型(ER-)活性的二茂铁-组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)缀合物。方法将二茂铁取代伏立诺他(SAHA)的一个苯环得到二茂铁-HDACi缀合物,测试这些化合物对HDAC1、6、8的抑制活性,并通过MTT法测试化合物的抗乳腺癌活性。结果合成了9个二茂铁-SAHA缀合物,结构均通过~1H NMR和^(13)C NMR进行了表征。初步的生物活性结果表明,这些二茂铁-HDACi缀合物对HDAC1、6、8均有较强的抑制作用,其中肟酸化合物(5a^5c)对HDAC1、6、8的抑制活性强于羧酸(4a^4c)和噻吩肟酸化合物(6a^6c)。在细胞抑制试验中,大部分二茂铁-HDACi缀合物对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞具有较强的抑制活性,而对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性较弱。此外,这些二茂铁-HDACi缀合物对正常VERO细胞没有毒性,而SAHA和他莫昔芬却有毒性。结论本研究为开发具有抗乳腺癌包括荷尔蒙依赖型(ER+)和非荷尔蒙依赖型(ER-)活性的药物提供了参考。

摘要：船用组合式挂舵臂在制作过程中常出现焊后变形大、铸钢焊缝易出现焊接缺陷等问题。为提高组合式挂舵臂的制作效率,对其焊接工艺进行优化设计。通过调整生产流程及零部件的装焊顺序,引入单侧坡口设计,适当增加刚性约束,再结合建造方案、材料、接头类型等因素对焊接因数进行调整,完成了组合式挂舵臂焊接工艺的优化。按中国船级社《材料与焊接规范》标准对单侧坡口对接焊工艺进行了试验和评定,该工艺获得船级社的认可。将新焊接工艺应用于集装船组合式挂舵臂的制作,有效减小了挂舵臂的焊接变形,改善了焊工的施焊环境;也解决了铸钢焊缝易出现焊接缺陷的技术问题,取得了良好的焊接效果。

摘要：为提高鼻咽癌治疗效果,近年以放化综合方法治疗鼻咽癌的研究常有报道,但终未能获满意疗效.前瞻性大宗病例同时期化、放疗的临床结果尚未见报道,因此尚难评价其治疗价值.为探索更有效的综合治疗方法,我们设计应用顺铂(DDP)+氟脲嘧啶(5-Fu)方案同期化疗配合外照射治疗中晚期鼻咽癌,探讨其临床疗效及可行性,现报告如下.