摘要：以初黏力、赋形性、综合感官为评价指标,采用Box-Behnken设计对基质处方进行优化,以流变性为评价指标筛选载药量,采用延压法涂布制备,考察物料添加顺序、搅拌速度与时间、干燥温度和时间等工艺参数。优选的基质处方为Viscomate^(TM) NP-700 5.0 g、甘羟铝0.14 g、甘油25 g、EDTA 0.2 g,载药量84 g浸膏。制备的复方独一味凝胶贴膏的外观光滑平整,具有适宜的黏附性,无膜残留,皮肤追随性较好,制备工艺简单、稳定、可行。

摘要：目的:优选复方独一味凝胶贴膏的提取工艺。方法:以浸膏得率、5种指标成分(马钱苷酸、山栀苷甲酯、龙胆苦苷、8-O-乙酰山栀苷甲酯、2′,4′-二羟基查耳酮)提取率和纯度(5种指标成分含量之和/浸膏得率)为评价指标,以乙醇用量、乙醇体积分数、提取时间为考察因素,获得均匀设计优化工艺参数后,进一步采用动态优化法优化提取时间。结果:均匀设计优化工艺为8倍量90%乙醇回流提取2次,每次1 h;优化后的浸膏得率为24.37%,5种指标成分提取率依次为0.10%、0.51%、1.65%、0.74%、0.19%,纯度为13.11%。动态优化后提取时间缩短为第1次40 min、第2次30 min,浸膏得率为24.58%,5种指标成分提取率依次为0.10%、0.52%、1.78%、0.75%、0.31%,纯度为14.08%。结论:均匀设计优选的提取工艺合理、稳定,提取率高;动态优化法可进一步缩短提取时间、降低耗能、节约生产成本。

摘要：目的筛选吴茱萸次碱(Rut)透皮贴剂的压敏胶和促渗剂。方法用溶剂挥发法制备贴剂,以黏附力(初黏力、持黏力及剥离强度)为指标,采用Box-Behnken设计筛选压敏胶(Eudragit E100)、交联剂(丁二酸)和增塑剂(癸二酸二丁酯)的配比;以黏附力和经皮渗透性为指标,以离体小鼠皮肤为屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收试验,采用定制设计筛选压敏胶基质、促渗剂(氮酮、油酸)的配比。结果 Rut透皮贴剂的处方最佳配比:压敏胶基质83%(Eudragit E100 63.5%、丁二酸5.5%、癸二酸二丁脂14%)、氮酮10%、油酸6.4%,Rut 0.6%。初黏力、持黏力和剥离强度分别为15号球,(10.97±0.32)h和(0.16±0.02)kN·M^(-1),Q_(24)和J_s分别为(29.71±1.19)μg·cm^(-2)、(1.36±0.10)μg·cm^(-2)·h^(-1)。结论优化的Rut透皮贴剂具有良好的黏附性和经皮渗透性,为后续研究提供了实验依据。

摘要：目的测定甘草香豆素的平衡溶解度及其油水分配系数,为甘草香豆素的剂型设计提供依据。方法用烧瓶法测定其在不同pH缓冲液中的溶解度,用高效液相色谱法和摇瓶法测定甘草香豆素的油水分配系数。结果37℃时甘草香豆素在pH为1.2、2.0、5.0、6.8、7.4的缓冲液以及水中的平衡溶解度分别为39.17、38.26、24.00、23.83、25.44、28.00μg·L^(-1),高效液相色谱法测得油水分配系数为(3.06±0.0002),摇瓶法中pH 2.0缓冲液中油水分配系数最小。结论本文建立的甘草香豆素的含量测定方法可行,37℃时甘草香豆素不溶或几乎不溶于水,在pH 1.2~7.4随着pH的增大平衡溶解度逐渐减小,属于水难溶性、高渗透性、亲脂性药物,可考虑通过提高溶解度改善其药物溶出和吸收。

摘要：目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性。方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价。结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍。结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显。

摘要：目的优化清胰颗粒处方与制备工艺,并测定其中蒽醌类成分含量。方法以颗粒成型率、溶化率、含水量、休止角为评价指标,以填充剂与浸膏粉配比、乙醇浓度、黏合剂PEG6000浓度及用量、制粒筛目、干燥温度为考察因素,采用Plackett-Burman(PB)设计优化清胰颗粒的处方与成型工艺。高效液相色谱(HPLC)法测定其中蒽醌类成分含量。结果最佳处方和工艺为:糊精:浸膏粉=0.5:1,乙醇浓度95%,PEG6000浓度1.0%,用量25%,16目筛(筛孔内径:1 180μm)制粒,干燥温度65℃;按此工艺制得清胰颗粒成型率、溶化率、含水量、休止角、吸湿率分别为(94.83±0.47)%,(75.15±0.44)%,(5.96±0.15)%,(22.55°±0.22°),(12.78±0.33)%;芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚均在2.5~40.0μg·mL^-1、大黄素甲醚在2.0~32.0μg·mL^-1范围内线性关系良好。结论该成型工艺合理、可行、稳定,所建立的HPLC法准确,简便,重复性好,可用于清胰颗粒的质量控制。

摘要：目的:系统评价吴茱萸穴位贴敷联合基础降压药对高血压的治疗效果。方法:检索从建库至2017年7月Pubmed、CNKI、维普、万方数据库中收载的吴茱萸穴位贴敷联合基础降压药为干预措施治疗高血压随机对照试验(RCT),按照纳入与排除标准独立筛选文献,提取资料并进行质量评价后采用RevMan5.3软件进行Meta分析。结果:经筛选最终纳入9篇文献共733例受试者,Meta分析结果显示与对照组比较,吴茱萸穴位贴敷联合基础降压药物降压总体疗效较好,差异有统计学意义。结论:基于目前的临床证据,在常规基础降压药治疗的基础上联用吴茱萸穴位贴敷治疗高血压可以提高疗效,但由于纳入的研究质量和数量有限,尚需更多高质量、大样本的随机双盲对照试验加以确证。

摘要：目的:通过网络药理学和实验验证方法探讨虎杖-吴茱萸配伍抗痛风(gouty arthritis,GA)的作用机制。方法:运用中药系统药理学数据库(traditional chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)筛选出虎杖和吴茱萸的活性成分及相关靶点蛋白,采用Cytoscape v3.7.2软件构建活性成分-靶点网络图,借助STRING数据库构建蛋白相互作用网络(protein-protein interaction network,PPI),再利用DAVID数据库进行基因本体(gene ontology,GO)功能与基因组百科全书(kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,预测虎杖-吴茱萸配伍抗痛风的作用机制,进而建立大鼠急性GA模型,采用比色法测定大鼠血清中尿酸(uric acid,UA)与黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)水平,并采用ELISA试剂盒检测大鼠血清中白介素-6(interleukin 6,IL-6)、白介素-1β(interleukin 1β,IL-1β)、白介素-10(interleukin 10,IL-10)及白介素-17β(interleukin 17β,IL-17β)指标的含量变化。结果:从虎杖-吴茱萸中共筛选得到26种有效成分,与痛风相关的靶点有21个,其中炎症因子发挥重要作用。验证实验也表明,虎杖-吴茱萸各剂量组能显著降低血清中UA和XOD水平,能显著降低IL-6、IL-1β、IL-17β的含量并增加IL-10的水平。结论:虎杖-吴茱萸的活性成分可调控GA发病重要通路中的多个靶点,初步实验验证其抗GA的作用机制可能是通过炎症相关通路,调控炎症因子发挥作用,为其临床应用提供参考。

摘要：结合药用高分子材料学教学的发展现状,对药用高分子材料学综合实验项目的设计与实践进行探讨,为药用高分子材料学实验教学体系建设提供参考。

摘要：在药用高分子材料推动药剂学快速发展的新形势下,为了让学生掌握药用高分子材料的性质与应用基础知识,培养他们在药剂领域中的创新能力和训练掌握实践技能,在理论教学基础上,增设了一个基于温敏凝胶的处方优化、制备、温敏性、溶蚀和释药行为评价的药用高分子材料学综合设计性实验。通过在药物制剂、药学专业本科生中开展该项实验,取得了较好的教学效果,为药用高分子材料学实验教学的改革提供了实验基础。