摘要：为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,在氯虫酰胺分子基础上,经结构优化,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物经~1HNMR、CNMR、有机元素分析仪或高分辨质谱仪确证,并进行了初步杀虫及杀菌活性测试。结果表明,在质量浓度为200 mg/L时,目标化合物对东方黏虫具有中等杀虫活性,其中,5-溴-N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺杀虫活性为80%。在质量浓度为50mg/L时,部分化合物对5种病菌表现出中等的离体抑菌活性,N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2%和67.1%,高于对照药百菌清。

摘要：通过改变传统氯虫酰胺中吡唑环上氨基甲酰基与吡啶环之间的相对位置,或以其它芳环取代原分子中的吡啶环,设计合成了24个结构新颖的N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物.所有目标化合物的结构均通过1H NMR谱、元素分析或高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物对东方粘虫具有较好的杀虫活性,其中化合物6m在浓度为50 mg/L时具有80%的杀虫活性.同时,在浓度为50 mg/L时目标化合物对5种常见病菌具有明显的抑制作用,其中化合物6n和6x对苹果轮纹菌的抑菌率达62.1%.

摘要：[目的]寻找高活性的含1,2,3-三唑环的吡唑酰胺类化合物。[方法]以氯虫酰胺为先导,通过引入1,2,3-三唑环,设计合成一系列含1,2,3-三唑环的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了10个结构新颖的含1,2,3-三唑环的吡唑酰胺类化合物,结构经1H NMR和有机元素分析确证。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分化合物对小菜蛾和黏虫具有一定活性。

摘要：[目的]寻找高活性的含二氯丙烯醚基的吡唑酰胺类化合物。[方法]通过分子活性片段拼接原理,设计合成一系列含有二氯丙烯醚结构的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了14个结构新颖的含二氯丙烯醚基的吡唑酰胺类化合物,结构经过1H NMR和有机元素分析确证。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分化合物对小菜蛾和黏虫具有较高的致死率,与氯虫酰胺相当。

摘要：在正努力探索的新农药靶标酶中,植物丙酮酸脱氢酶系是一个值得探索和研究的除草剂作用靶标。针对以丙酮酸脱氢酶为靶标设计除草剂的研究进展进行了综述,并对其发展趋势及前景进行了展望。

摘要：[目的]寻找较高杀虫活性的吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有苯基吡唑结构的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了11个结构新颖的含苯基吡唑的吡唑酰胺类化合物,结构经过1H NMR和有机元素分析确证,并进行了杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对小菜蛾和东方黏虫具有较好的杀虫活性,值得进一步研究。

摘要：[目的]寻找较高杀虫活性的吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有多种苯环2-位取代基结构的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了7个结构新颖的含有苯环2-位取代基结构的吡唑酰胺类化合物,其结构经过;H NMR和有机元素分析或高分辨质谱确证,并进行了杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对小菜蛾和东方黏虫具有较好的杀虫活性,值得进一步研究。

摘要：[目的]寻找较高杀虫活性的吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有草酰肼、酰胍基结构的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成7个结构新颖的含草酰肼、酰胍基结构的吡唑酰胺类化合物,结构经过核磁共振氢谱(~1H NMR)和高分辨质谱(HMRS)分析确证,并进行杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对东方黏虫和小菜蛾具有较好的杀虫活性,具有进一步研究价值。

摘要：[目的]寻找较高杀虫活性的邻苯二胺酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有N-烷氧基(卤代烷基)酰基取代的邻苯二胺酰胺类化合物。[结果]合成13个结构新颖的含有N-烷氧基(卤代烷基)酰基取代的邻苯二胺酰胺类化合物,结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)和元素分析确证,并进行杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对东方黏虫具有较好的杀虫活性,具有进一步研究价值。

摘要：[目的]寻找较高活性和杀菌谱更宽的杀菌剂先导化合物并进行结构优化。[方法]设计合成了一类含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-三唑类化合物。[结果]合成12个结构新颖的含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-三唑类化合物,结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、高分辨质谱(HMRS)或元素分析确证,并进行杀菌活性测试研究。[结论]杀菌活性测试结果表明:部分目标化合物对对苹果轮纹菌和小麦赤霉菌表现了很好的活性,与百菌清相当。