摘要：目的以甘草次酸(GA)为母核进行结构修饰,寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物。方法在前期研究的基础上,基于拼合原理,在GA C-30位引入苄基,并在C-3位分别通过酯键与酰胺键引入组氨酸结构片段;通过1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS对衍生物结构进行确认;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价其对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116的细胞毒活性,同时采用人正常肝细胞L02和大鼠心肌细胞H9C2评价其毒性;进一步采用4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法观察优势化合物对细胞核形态的影响。结果本研究共得到6个结构新颖的GA抗肿瘤衍生物。细胞活性评价表明这些衍生物均表现出一定的抗肿瘤活性,其中化合物6抗肿瘤活性最强,其对HepG2细胞的抗肿瘤活性[半数抑制浓度(IC 50)=2.98±0.69μmol·L^(-1)]强于阳性药索拉菲尼(IC 50=7.07±0.30μmol·L^(-1)),而对人正常肝细胞L02的毒性(IC 50=4.93±0.03μmol·L^(-1))弱于索拉菲尼(IC 50=1.97±0.65μmol·L^(-1)),表现出一定的细胞毒选择性;DAPI染色研究进一步表明化合物6可通过诱导HepG2细胞核碎裂使细胞凋亡。结论本研究在GA母核中引入苄基与氨基酸片段后得到高效低毒的抗肿瘤衍生物,为GA类抗肿瘤先导化合物的发现奠定基础。

摘要：随着电力工业的发展,采用大机组越来越多。在施工过程中,汽轮机凝汽器冷凝管的现场组合及穿胀管工作也相当繁重。过去一般采用的手工穿管操作方法效率低、劳动强度大。为改变这种落后局面,我们在韩城电厂二期工程中,设计试制了两台机械穿管机。经在3号机凝汽器上试用,11144根管子仅用了7.5个台班就全部穿完(包括调整、检修时间),平均每班穿管1485根,提高工效一倍,减轻了劳动强度。 1.穿管机的构成凝汽器穿管机(见下图)由电动机、减速器、主动橡皮辊、从动橡皮辊、可调轴承架、滑动架及保护罩所组成。

摘要：本文选择河北省潘家口段长城作为工作区域，利用无人机倾斜摄影技术采集该区域航搬数据．并通过smart3D进行数据处理，获取长城整体信息及墙体纹理情况．为后续保护修复设计施工提供基础依据．提高工作效率。

摘要：单片机课程在全国高校的电子类、计算机类等扮演者重要的角色,实验课程更是支撑单片机理论课程的重要过程。多数高校在单片机实验教学方法以程序验证为主,实验教学形式单一,教学效果一般。文章提出一种单片机实验教学方法改革的教学方式,打破了传统的验证性实验教学理念,重点培养学生硬件系统设计能力、动手能力、创新能力以及快速程序开发能力,以适应创新人才体系教育的需求。经过连续四年的试点验证,本教学方法效果良好,具有一定的参考价值。