摘要：基于本实验室前期发现的高活性分子的结构特征,作者设计了含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子.通过4条合成路线的探索,发现了中间体IM1～IM3及目标分子TM1和TM2的简捷合成路线和实用合成方法;采用本实验室前期建立的合成方法,顺利得到设计的26个化合物,合成方法简便,反应条件温和,收率为64%～95%.21个新化合物通过1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构表征.目前的体外抗糖尿病活性结果显示,所得26个分子的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的激动活性较弱.本研究进一步证实了醇/二氯亚砜体系脱除脂肪酰芳胺酰基的能力,有助于含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元分子的进一步结构优化.

摘要：采用液相缩合法,保护的苯丙氨酸衍生物和氨基葡萄糖衍生物分别与Fmoc氨基酸偶联,简便地得到9个未见报道的L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物4a～i和4个2-氨基-β-D-葡萄糖拟二肽衍生物8a～d,收率为52.4%～88.1%.4a～i选择性碱性水解,得到9个对应的水解产物5a～i,收率为64.4%～90.4%.产物的化学结构经1HNMR,13CNMR和HRMS表征及证实.体外抗糖尿病活性测试结果表明,某些化合物具有很强的抗糖尿病活性,其中化合物4c和8b的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)相对激动活性分别达到150.59%和185.23%,EC50分别为1.37μM和0.64μM,作为新型抗糖尿病先导分子值得进一步研究.

摘要：针对许多金属矿山生产中段下延,矿山地质技术管理工作任务日益艰巨和复杂的现状,研究开发了基于SQL Server数据库的地质业务计算机系统。该地质业务管理系统主要应用于矿山钻探工程数据处理及报表、地质储量平衡数据处理及查询等工作。文章介绍了该系统的基本框架,以及数据处理、地质储量平衡、各类报表和查询等相关功能设计。某铅锌钨钼多金属矿山目前已有10余个中段,大小矿块合计340个同时作业,年度储量数据已接近5万条记录,地质数据管理极为复杂。系统在该矿运行稳定,能适时有效地对井下钻探工程、各生产中段矿块数据进行监督和管理,有效地提高了矿山地质工作的效率和质量。该系统的开发及应用成果可供其他金属矿山地质业务管理参考。