摘要：目的 制备并优化紫草素纳米结构脂质载体(NLC),并对其进行表征、创面刺激性测试及抗炎活性评价。方法 通过饱和溶解度测定、脂质相容性和乳化能力筛选了紫草素NLC的处方。以粒径和多分散系数(PDI)为指标,考察紫草素NLC的制备方法,并采用该方法制备紫草素NLC,单因素法考察固液脂质比、总脂质用量、乳化剂用量和投药量的范围。通过正交试验考察固液脂质比、总脂质用量、投药量对PDI和载药量的影响,得到最优处方,并对其进行验证及表征。通过在大鼠背部表皮造成破损后连续给药,测试紫草素NLC的创面刺激性。采用脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症模型,以NO释放率为指标评价紫草素NLC的体外抗炎活性。结果 采用Transcutol P为液体脂质,固体脂质为双硬脂酸甘油酯,乳化剂为BRIJ?O20,采用薄膜水化法制备NLC,最优处方:乳化剂用量为6%,固液脂质比为4∶6,总脂质用量为6%,投药量为20 mg。大鼠背部破损皮肤均未见红斑或水肿,皮肤组织结构均基本正常,同时等剂量下的紫草素NLC抑制RAW264.7释放NO的能力存在比紫草素更强的趋势。结论 制得的紫草素NLC载药量高,粒径均一。紫草素被制成NLC后,对创面无刺激性,细胞毒性有所下降,同时具有较好的抗炎活性。