摘要：以天然产物芦荟大黄素为先导化合物,设计、合成了6个未见报道的芦荟大黄素唑类衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证。以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为阳性对照药,采用MTT比色法进行化合物抑制人体结肠癌细胞HCT116的体外活性测试。结果表明,大部分目标化合物对结肠癌细胞的抑制活性强于先导化合物芦荟大黄素,其中3-(((1H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮、3-(((5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮对HCT116细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为15. 18、14. 15μmol/L,明显强于阳性对照药5-Fu(IC50为24. 80μmol/L)。

摘要：以常春藤皂苷元为先导化合物,设计并合成了三个系列的含有各种杂环的新型常春藤皂苷元衍生物,并利用1H NMR, ^(13)CNMR和HRMS对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人结肠癌细胞(HCT116)、人结肠癌细胞(SW620)、人肝癌细胞(Hep G-2)和人肝癌细胞(BEL7402)的体外抗肿瘤活性.实验结果表明,(3β,4α)-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸-[1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲酯(A5)对HCT116细胞的抗增殖活性最强(IC50=2.05μmol/L).蛋白印迹实验表明,化合物A5可能通过NF-κB信号通路发挥其抗肿瘤活性.

摘要：以冬凌草甲素为原料,丁二酸为连接臂在其C-14位引入氨基磷酸酯及含氮化合物,设计并合成了6个未见文献报道的目标化合物。所有衍生物均经过氢谱、碳谱以及高分辨质谱进行结构确认,并采用噻唑蓝比色法(MTT)对目标化合物进行人结肠癌HCT-116、人肝癌BEL-7402、人乳腺癌MCF-7细胞系抗癌活性筛选。结果表明,绝大多数化合物表现出较强的抗增殖作用,其中(1S,4aR,5S,6S,6aR,9S,11aS,11bS,14R)-1,5,6-三羟基-4,4-二甲基-8-亚甲基-7-氧代十二氢-1H-6,11b-(环氧甲酰基)-6a,9-甲基环庚[a]萘-14-基4-(((二乙氧基磷酰基)(苯基)甲基)氨基)-4-氧代丁酸酯表现出最强的抗增殖作用,尤其对人乳腺癌MCF-7细胞系的抗增殖活性最好,其IC_(50)值仅为2.73μmol/L,活性提高约4.61倍,具有进一步开发的价值。