摘要：为了对肿瘤细胞硫化氢(H_(2)S)进行定量检测,降低基于喹啉母环设计的H_(2)S荧光探针活细胞成像背景干扰,基于叠氮还原的H_(2)S荧光探针设计策略,以5-位炔烃取代喹啉替代5-三氮唑取代喹啉,提高探针本身的荧光量子产率,设计制备了一种新的基于喹啉母环的比率型H_(2)S荧光探针QL-N_(3)。结果表明,喹啉母环经5-炔烃修饰后,探针本身的荧光量子产率提高到0.12,表现出明显的比率型荧光探针特点。同时,QL-N_(3)探针保持对H_(2)S的高选择性、高检测灵敏度(检测极限为1.8×10^(-8) mol·L^(-1))和高检测速率(30 s),在HeLa细胞H_(2)S荧光成像中表现出较好效果。

摘要：化合物((S)-(-)-2,3-二氢-3-甲基-9,10-双(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸)是抗菌药左氧氟沙星的杂质N,可作为左氧氟沙星生产过程中的杂质对照品。针对其合成难度大的问题,设计了左氧氟沙星杂质N(6)的合成工艺。以左氧氟沙星中间体环合酯((S)-(-)-2,3-二氢-3-甲基-9,10-二氟-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯)(1)为原料,先在8位引入硝基,经N-甲基哌嗪的亲核取代反应得到化合物(3),再在氢氧化钠作用下水解、铁粉/氯化铵体系还原、重氮化脱除8-氨基得到目标化合物。该工艺原料易得,反应条件温和,总收率约为35.8%,解决了缺少左氧氟沙星相关研究中杂质N对照品的难题。

摘要：设计完成了一条新的全反式番茄红素全合成路线:由4,8-二甲基-3,7-壬二烯-1-醛(2)与丙醛(3)经Aldol缩合反应制备关键中间体2,6,10-三甲基-2,5,9-十一烷三烯-1-醛(4),再与偕二膦酸酯(5)经Wittig-Horner反应得到3,7,11-三甲基-1,3,6,10-四烯十二烷基膦酸二乙酯(6),最后与十碳双醛(7)反应得到全反式番茄红素(1),总收率为58.7%。与以往的全合成路线相比,具有步骤少、工艺简单、反应收率高等特点,具有较大的工业化生产潜力。