摘要：以硫氰酸红霉素A为原料,设计并合成了18个2'-O-乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物及6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性菌有较强的抗菌活性,特别是对革兰阳性表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性强。

摘要：以克拉霉素为原料,设计并合成了9个9-取代酰基腙克拉霉素衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,它们对受试的革兰阳性菌,包括白色葡萄球菌、肺炎双球菌和肠球菌活性良好,部分化合物对金葡菌和丙型链球菌有较强的抗菌活性。

摘要：以克拉霉素为原料,设计并合成了12个3-O-脱克拉定糖-3-氧代-9-取代吖嗪克拉霉素衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,它们对受试的革兰阳性菌,包括金葡菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌均有良好的抗菌活性。

摘要：以阿奇霉素11,12-环硼酸酯为原料,设计并合成了18个阿奇霉素4''-取代亚苄肼基甲酸酯及4''-取代亚苄肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得化合物对受试革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性良好,部分化合物对丙型链球菌、革兰阴性菌如鲍氏志贺氏菌和普通变形杆菌也有较强的抗菌活性。

摘要：分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和阿奇霉素为原料,设计并合成了22个阿奇霉素4''-取代酰基肼基甲酸酯及4''-取代酰基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性金黄色葡萄球菌和肠球菌抗菌活性良好,部分化合物对革兰阳性表皮葡萄球菌、丙型链球菌和革兰阴性福氏志贺菌也有较强的抗菌活性。

摘要：以阿奇霉素11,12-环硼酸酯为原料,设计并合成了13个阿奇霉素4''-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯及4''-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,目标化合物对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌等革兰阳性菌,以及福氏志贺菌等革兰阴性菌抗菌活性良好。

摘要：以阿奇霉素11,12-环硼酸酯为原料,设计并合成了17个阿奇霉素4″-取代亚乙基肼基甲酸酯及4″-取代亚乙基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,目标化合物对受试表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌等革兰阳性菌,以及福氏志贺菌等革兰阴性菌抗菌活性良好,部分化合物对革兰阳性金黄色葡萄球菌和肠球菌也有较强的抗菌活性。

摘要：分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和克拉霉素为原料,设计并合成了21个大环内酯类芳基取代烯丙氧基衍生物,比较了阿奇霉素4″-取代烯丙氧基衍生物,3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基衍生物以及3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基-11,12-二甲氧基衍生物的体外抗菌活性。结果表明,在阿奇霉素4″-位引入芳基取代烯丙氧基对金黄色葡萄球菌、肠球菌和丙型链球菌的抗菌活性有明显提高,在阿奇霉素3-位引入芳基取代烯丙氧基使抗菌活性减弱且抗菌谱变窄,而在11,12-位引入甲氧基则会使抗菌活性进一步减弱。当引入的芳基取代烯丙氧基为杂芳环取代时有较好的抗菌活性。另外,在红霉素A的3-位引入4-(2,5-二氯苯氧基)-2-丁烯基,也会减弱化合物抗菌活性且抗菌谱变窄。

摘要：为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼毒素类抗肿瘤药物,以4'-去甲基表鬼臼毒素为起始原料,用不同结构的芳香羧酸对其进行修饰,设计合成了17个4'-去甲基表鬼臼毒素酯类新化合物,通过1H NMR和ESI-MS确证其结构,并采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌(HepG2)、人肺癌(A549)、人口腔癌(KB)及小鼠白血病细胞(L1210)的抑制活性。结果表明,大多数化合物对肿瘤细胞均表现出较好的抑制作用。