摘要：目的设计合成新型缩氨基脲类化合物,探讨结构中同时含有海因和缩氨基脲片段时其抗癫痫和抗肿瘤活性。方法依据拼合原理,将具有抗癫痫活性的环丙烷海因结构与缩氨基脲类结构结合起来并据此合成系列衍生物;采取通用的抗癫痫药物筛选模型[最大电惊厥实验(MES)、皮下注射戊四唑实验(sc PTZ)和神经毒性实验(Neurotoxocity)]进行抗癫痫活性评价;应用MTT法测试目标物对不同细胞株的潜在抗肿瘤细胞活性。结果与结论合成了19个目标化合物,其中Ⅰa~Ⅰl及Ⅱa~Ⅱh未见文献报道;在抗癫痫测试中,化合物Ⅱa~Ⅱd在100 mg·kg-1剂量下抗惊厥效果明显,Ⅱb、Ⅱc及Ⅱd在300 mg·kg-1时有拮抗戊四氮的作用;除了Ⅲ、Ⅵ、Ⅰi、Ⅰj外的化合物均有严重的神经毒性;化合物Ⅱd对He La细胞系抑制最好,其IC50值为23.7μmol·L^(-1),化合物Ⅰd对Hep G2细胞系的IC50值为26.7μmol·L^(-1)。

摘要：制药工程专业是涵盖化学、药学、工程学的一门交叉学科,在医药行业人才培养中扮演着重要角色。为了紧跟制药行业发展对制药工程专业人才的需求,结合多年来武汉大学药学院在人才培养工作中的教学实际,武汉大学药学院深刻剖析了在制药工程课程教学内容、教学方式及考核方法等方面存在的问题。在此基础上从迭代教学教案、多元化教学模式、开辟“第二课堂”、建立多维评价体系等方面给出了应对之策。“学无止境,教无止境,研无止境”。武汉大学药学院要继续探索多元化教研方式,以教学问题为导向,通过问题化教学设计和实验安排,在促进教师专业成长的同时,推进学生高效课堂的有效实施,从而在教学中不断地发现问题,解决问题,积极适应医药科技快速发展对制药工程课程教学改革的现实需求。