摘要：癌症是一种恶性疾病,严重威胁着人类的健康。早期诊断在癌症的治疗中具有十分重要的意义,因此肿瘤显像剂一直是国内外研究的热点。甘露糖受体是C型凝集素受体,表达于多种肿瘤组织和前哨淋巴结中,已成为一种重要的肿瘤标志物。近年来以甘露糖受体为靶点设计开发了多种靶向显像剂并且取得了一定进展,本文综述了这方面的研究进展。

摘要：姜黄素是一种从姜科姜黄属植物中提取得到的多酚类化合物,具有抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。但姜黄素水溶性差,限制了它在临床的使用。根据姜黄素的结构特征,本文设计合成了姜黄素一取代和二取代琥珀酸酯前体药物并对它们的溶解度、稳定性、大鼠体内的代谢及抗炎活性进行了研究(实验所用大鼠由军事医学科学院北京实验动物中心提供,经伦理委员会批准且实验均按照相关指导原则和规定进行),结果表明:合成的姜黄素琥珀酸酯前体药物在水中的溶解度比姜黄素提高约300倍,姜黄素一取代琥珀酸酯在水和磷酸缓冲溶液中的半衰期分别为6.55和5.56 h,姜黄素二取代琥珀酸酯在水和磷酸缓冲溶液中的半衰期分别为6.81和3.48 h;进入大鼠体内,姜黄素琥珀酸酯前体药物可迅速完全转变为姜黄素;抗炎实验显示,经尾静脉注射给药后,姜黄素琥珀酸酯前体药物对鸡蛋清诱导的大鼠足跖肿胀模型产生明显的抗炎作用,与同等剂量下地塞米松的抗炎活性相当。

摘要：目的设计合成二苯乙烯衍生物,并研究其抗真菌活性和构效关系。方法以紫檀芪为先导化合物,分别保持其A环和B环的结构不变,设计并合成了28个二苯乙烯衍生物,所得产物经1H-NMR和MS验证了结构。参照CLSI(Clinical and Laboratory Standards Institute)M27A方案,以两性霉素B为阳性对照,DMSO为阴性对照,测定了目标化合物对白色念珠菌属Candida albicans SC-5314、Candida albicans 17#和Candida albicans G5的体外抗真菌活性。结果部分化合物具有良好的抗真菌活性,其中(E)-3,5-二甲氧基-2′-羟基二苯乙烯(PS-18)对3种菌株的最小抑菌浓度分别为3.125、6.25、6.25 mg·L-1,优于紫檀芪。结论当保持紫檀芪A环结构不变,改变B环结构得到的化合物抗真菌活性差异较大。当B环的酚羟基在2′位时,化合物PS-18表现出比紫檀芪更强的抗真菌活性;而当紫檀芪B环2′位增加一个甲基后,化合物PS-16仅表现出微弱的抗真菌活性。