摘要：依度沙班是重要的药物中间体,但其中间体的合成一直面临收率低的难题。本文在综述现有合成方法的基础上,采用自主设计的铁氧体催化剂,并优化反应条件,实现了依度沙班中间体收率的大幅提高。首先,文章比较了苯酚法、环氧氯丙烷法和马来酐法等合成途径的优劣。其次,讨论了温度、催化剂、溶剂等因素对收率的影响,提出了催化剂和反应条件优化设想。采用新设计的铁氧体催化剂,转换率可达83.2%。进一步优化反应条件后,收率可达92.3%。本研究取得的重要进展,为依度沙班中间体的工业生产提供了简便、高效的新合成方法。

摘要：结合药物中间体研发需求,深入分析来那度胺的具体特性,对其可能的合成策略进行了总结和归纳,设计了新的合成路线,并通过合成实验成功合成来那度胺前体。新路线在药物中间体合成中的运用,不需要繁琐的操作流程,具有高反应收率,反应的原料经济性高,并且获取容易。结合最终的结果可知,此路线的可操作性强,后续有很高的优化价值,因此值得借鉴与参考。

摘要：4-羟基-L-脯氨酸、半胱胺盐酸为反应材料,经过一系列的氨基保护、氧化、缩合反应,得到Teneligliptin的关键中间体(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯,收率可达73.8%。开发了一种全新的合成方式,在氧化阶段进行了改进和创新,对其质量进行控制,整个路线对环境几乎没有污染,并且通过1 H NMR和ESI-MS确认了设备的结构。