摘要：目的:设计并合成11个积雪草酸C2,3,23,28衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行测试。方法:以积雪草酸为先导化合物,对其C2,3,23及28位进行结构改造,合成11个积雪草酸衍生物。采用MTT法,选用高表达人癌细胞SGC-7901和A549,对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果:目标化合物对2种细胞株的抑制率均高于积雪草酸,其中化合物14和15的抗肿瘤活性与阳性对照紫杉醇相当。结论:经过结构改造后得到的积雪草酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

摘要：以熊果酸为先导化合物,在其A环骈合4-氯吲哚环,同时对C-28位进行成酯、酰胺化等结构修饰,设计合成了两类共10个新型熊果酸A环衍生物,其结构经1H NMR、MS等确认。采用MTT法,选用人肝癌细胞(Hep G2)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果表明,所测化合物对Hep G2、SGC7901肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸,尤其是化合物6、12表现出较为显著的抗肿瘤活性,与已上市药物紫杉醇活性相当,值得进一步研究。