摘要：目前,生物正交荧光探针正逐步发展为一种活细胞荧光成像的理想工具。在四嗪生物正交荧光增强型探针中,四嗪扮演着生物正交反应单元及荧光淬灭单元的双重角色,该类探针荧光的"关闭"与"开启"主要通过逆电子需求的Diels-Alder(IEDDA)生物正交反应实现。因此,为实现荧光成像的高信噪比及高特异性,本文探索设计并合成了一系列具有电子给体—π共轭—电子受体(D-π-A)结构的"开-关"型四嗪荧光探针,该系列探针与亲二烯体环辛炔发生IEDDA生物正交反应,原位生成的哒嗪结构可以充当电子受体,从而产生新的具有D-π-A效应的荧光染料,开启分子内电荷转移(intramolecular charge transfer,ICT)效应。通过调节给电子基团类型及共轭程度,实现了400~647 nm的荧光调控及高达500倍的荧光开启。本文的研究成果为四嗪生物正交荧光探针的进一步优化及其在分子影像和生物医学领域的应用奠定了基础。

摘要：本文探索了四嗪生物正交点击-释放反应对多肽化合物的碳端释放效率,并尝试了其在固相合成中对多肽进行功能化修饰及温和切除上的应用。设计合成了13个反式环辛烯多肽衍生物,与四嗪发生生物正交反应后,多肽1 h释放率为90.0%~97.7%。该策略对多肽侧链官能团及肽链长度具有良好兼容性,扩大了四嗪生物正交点击-释放反应的应用范围。同时,设计合成新颖的双功能化反式环辛烯分子,在固相树脂上实现了对活性肽GIRLRG的荧光修饰,并利用四嗪点击-释放反应温和切除,为多肽的固相修饰、释放策略提供了新思路。

摘要：目的研究抗凝血药利伐沙班-D_(4)的合成工艺。方法以苯胺-D5为起始原料,通过取代、环合、硝化、还原得到关键氘代中间体4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮-D_(4),在苯基上引入稳定的氘代基团,再用此氘代化合物进行环氧开环、环合、脱Boc保护和缩合反应制备利伐沙班-D_(4)。结果成功制备了利伐沙班-D_(4),9步反应的总收率为8.8%。结论该合成方法的原料便宜易得,步骤简单,操作方便,可用于利伐沙班-D_(4)的制备。

摘要：滑模施工具有施工速度快、施工质量好、经济效益高等特点,本文结合工程实例,详细介绍了滑模系统的组成、创新性设计要点和施工工艺。