摘要：目的采用o/w乳化-溶剂挥发法制备苯磺酸氯氯地平长效微球,并对其体内外释药特性进行研究。方法采用m PEG-PLA为载体制备苯磺酸氨氯地平微球。以包封率为评价指标,通过正交设计优化制备工艺。采用DDSolver 1.0软件,对其体外释药曲线进行拟合。采用DAS 2.1.1软件,对大鼠皮下注射苯磺酸氨氯地平微球后,体内的药代动力学参数进行处理。结果优化工艺制备的微球外观圆整,平均粒径为30 mm,平均载药量8.8%,平均包封率85.8%。体外释药行为符合Higuchi方程F=24.105+6.734 t1/2(r=0.986 9)。大鼠体内的药-时曲线符合二室模型,并明显具有长效作用。另外,给药末期对给药部位进行病理学检验,未见刺激性反应。结论采用m PEG-PLA为载体材料可制成具有明显缓释作用的苯磺酸氨氯地平长效微球,并可用本试验的体外释放度条件对其体内释药特性进行评价,简化了研发进程。