摘要：目的制备冰片修饰的姜黄素阳离子脂质体(curcumin-loaded modifying borneol cationic liposomes,Cur-BCLPs),鼻腔给药后考察其在大鼠体内的药动学行为并对其脑组织分布进行研究。方法采用乙醇注入法制备Cur-BCLPs;透射电镜观察阳离子脂质体的形态;激光粒度仪考察粒径;超速离心法测定其包封率及载药量;以姜黄素混悬液(curcumin suspension,Cur-Sol)和冰片-姜黄素混悬液(borneol curcumin suspension,BO-Cur-Sol)为对照组,考察大鼠鼻腔给药Cur-BCLPs的体内药动学过程,并测定其在大鼠脑组织的浓度,运用DAS 2.0软件拟合药动学参数。结果阳离子脂质体外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(105.99±2.40)nm,包封率和载药量分别为(81.95±1.03)%和(4.28±0.46)%;体内药动学结果显示,Cur-Sol、BO-Cur-Sol和Cur-BCLPs的半衰期(T_(1/2))分别为(4.27±1.53)h,(3.98±0.24)h和(6.01±0.63)h,AUC_(0→t)分别为(224.38±21.95)μg·h·L^(-1),(243.40±12.26)μg·h·L^(-1)和(562.28±24.30)μg·h·L^(-1),清除率分别为(1.82±0.36)L·h^(-1)·kg^(-1),(1.72±0.11)L·h^(-1)·kg^(-1)和(0.78±0.03)L·h^(-1)·kg^(-1),滞留时间分别为(4.28±0.23)h,(4.41±0.15)h和(8.09±0.17)h。脑组织分布结果显示,Cur-Sol、BO-Cur-Sol和Cur-BCLPs的AUC_(0→t)分别为(29.82±1.10)μg·h·g^(-1),(35.47±1.75)μg·h·g^(-1)和(54.06±3.90)μg·h·g^(-1),清除率分别为(15.73±0.84)L·h^(-1)·kg^(-1),(13.23±0.52)L·h^(-1)·kg^(-1)和(8.52±0.92)L·h^(-1)·kg^(-1)。结论Cur-BCLPs经鼻腔给药后显著提高姜黄素体内和脑组织蓄积量并且延缓消除。

摘要：目的:研究国产坎地沙坦酯片的人体生物等效性。方法:30名男性健康志愿者按开放、随机、单中心、单剂量三周期三制剂二重双交叉设计,分别口服受试制剂A、B和参比制剂各8 mg,并采集48 h内动态血标本,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中坎地沙坦浓度,计算药动学参数,并判定三种制剂的生物等效性。结果:受试制剂A、B和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(92.24±29.15)μg·L-1、(94.72±33.17)μg·L-1、(92.06±28.79)μg·L-1,tmax分别为(3.79±0.84)h、(3.63±0.74)h、(4.01±0.67)h,t1/2分别为(8.26±1.78)h、(8.33±1.82)h、(8.36±1.31)h,AUC0-48分别为(881.79±268.24)μg·L-1、(854.88±303.46)μg·L-1、(835.85±272.76)μg·L-1,AUC0-∞分别为(897.10±271.52)μg·L-1、(869.59±305.87)μg·L-1、(851.77±278.86)μg·L-1,3种制剂的主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明2种受试制剂与参比制剂生物等效。2种受试制剂的相对生物利用度分别为(110.16±31.65)%和(104.75±23.42)%。结论:国产坎地沙坦酯片与参比制剂生物等效。