摘要：本工作测定了商品化除草剂阔草清对大肠杆菌乙酰羟酸合成酶Ⅱ及其突变体的抑制常数.利用生物大分子的定量构效关系方法(MB-QSAR)建立了定量、可视的突变体性质与结构关系模型.实验数据与计算数据之间显示了良好的相关性:MB-QSAR/CoMFA(comparative molecular field analysis)模型的交叉验证系数q^(2)=0.691,非交叉验证相关性系数r^(2)=0.947,外部预测能力r^(2)_(pred)=0.759;MB-QSAR/CoMSIA(comparative molecular similarity indices analysis)模型的相应值分别为0.625,0.960和0.619.模型的三维结构-性质关系图为突变体抗性提供了直观阐释,为抗性规避性农药的设计提供了有价值的信息.同时,该模型也在一定程度上显示了除草剂种属选择性的预测能力.

摘要：乙酰羟酸合成酶是目前国际上备受关注的几类超高效商品化除草剂的作用靶标酶,其关键位点的突变是除草剂抗性形成的根源。选择其中2个单点突变体,从分子克隆、突变、蛋白的表达、纯化,到酶学检测等方面,全方位研究了乙酰羟酸合成酶野生型和2个突变体的性质和功能。整套实验包括了多种基本单元操作以及一些具有挑战性的设计性实验,涉及化学生物学的理论与操作较为全面。本实验教学可以使学生从原理上理解农药使用的必要性、农药造成的抗药性以及如何从分子结构的角度设计开发新型绿色农药。

摘要：武术是中国传统文化的重要组成部分,包含着丰富的审美因素。运用文献资料法和逻辑分析法,从美学角度借"线"来理解武术的文化内涵,解读武术的线性之美。认为,武术的线性表达并不仅仅是身体艺术表现的视觉美感,还是"武术精神"的表达与传承,蕴含着一定的文化内涵。武术的线性之美主要表现为含有技击意义的阴柔美和阳刚美、构成多样化套路风格的流动之美、表现武术文化张力的中和之美,以及体现"天人合一"人文内涵的意蕴之美。武术技术动作长短、节奏、方向的线性变化,不仅是武术在发展过程中技术动作的实践需要,也是当代武术向艺术武术不断发展的趋势表现。

摘要：为寻找新型乙酰羟酸合成酶(EC2.2.1.6,AHAS)抑制剂以克服由靶标突变(P197L突变)所引起的杂草抗性问题,利用"构象柔性度分析"策略设计、合成了一系列烷氧基取代的嘧啶水杨酸衍生物.其中, 9个化合物对P197L突变型AHAS的抗性倍数(RF值)均小于等于1,在酶水平上具有良好的反抗性.特别是2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2-氟乙氧基)苯甲酸(5l),被进一步确定为该系列最有效的反抗性AHAS抑制剂(RF=0.31),不仅与氯磺隆(RF=2060)和双草醚(RF=4.57)相比抗性程度大幅降低,并且对野生型At AHAS和P197L突变体的抑制活性均达到了亚微摩尔水平,优于双草醚.此外,在150gai/ha的施用剂量下,2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2-(甲氧基)乙氧基)苯甲酸(5a)、2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(3-(甲氧基)丙氧基)苯甲酸(5f)、2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2-氟乙氧基)苯甲酸(5l)和2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2,2-二氟乙氧基)苯甲酸(5m)对敏感型和抗性(P197L-AHAS)播娘蒿同时表现出优异的除草活性.值得注意的是,即使在最低剂量37.5 g ai/ha下,化合物5l对这两种杂草的除草防效仍超过85%,表现出良好的活体反抗性,具有深入研究的价值.

摘要：针对除草剂敏感型乙酰羟基酸合成酶*** II的抗性域,引入W 464A、W 464F、W 464L、W 464Y点突变。采用Megaprimer PCR定点突变,测序鉴定,构建了4个*** 464位点的突变体。通过对*** II野生型及突变体动力学性质的测定,发现它们对于底物—丙酮酸及3种辅助因子(FAD、ThDP、Mg2+)有着不同的特征常数。这些部分抗性酶系的建立以及对动力学性质的系统研究,为探讨AHAS酶对农药分子抗性的作用机制、设计合成新除草剂及其筛选体系提供了基础。

摘要：乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型*** AHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10～1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.