摘要：SIRT2是Surtuin(SIRT)蛋白7种亚型的1种非典型去乙酰化酶,它的异常与癌症、神经退行性疾病、细菌感染等疾病的发生、发展密切相关。目前,虽有大量的SIRT2小分子抑制剂被陆续报道,但仍无抑制剂进入临床研究。本文前期研究获得了1个具有潜在SIRT2抑活性的化合物N-(1-苄基-1H-吲唑-4-基)-2-(萘-1-基氧基)乙酰胺(14a),在100和10μmol·L−1浓度下,分别表现出了70%和36%的抑制率。本文通过对化合物14a进行结构修饰,根据生物电子等排体原理将吲唑环的2位N原子用C原子代替而成吲哚环,然后再在吲哚环1-N上引入疏水基团,设计并合成了一系列新型吲哚类目标化合物,通过酶水平活性评价获得了具有较好抑制活性的化合物27m。本文的研究为靶向SIRT2的抗肿瘤药物研究提供了更多的SIRT2新骨架。

摘要：小学音乐教学是一门具有'灵性'的学科,在音乐教学时,留给教师的创造性空间更为广阔,教师可以运用具有创造性的教学方法,让学生在欢乐中学习到音乐知识,提高音乐审美能力,为此教师要在音乐课堂教学中多一些'小创意',少一些'思维的禁锢',本文就'创意游戏'音乐课堂进行深入研究,并对具体实施措施进行论述。