摘要：目的研制复方丹参冻干乳剂,改善复方丹参片中脂溶性成分的溶出。方法采用高速剪切-均质法制备复方丹参液态乳;以物理外观、复溶效果为评价指标,采用均匀设计试验法优选油相比例与支架剂用量,进而以冷冻干燥法制得复方丹参冻干乳剂。以方剂中脂溶性代表成分丹参酮IIA、龙脑为检测指标,分别考察复方丹参冻干乳剂与片剂在人工胃液和人工肠液中的溶出度;以复溶后外观、平均粒径和Zeta电位为指标,考察冻干乳剂长期留样稳定性。结果液态乳油相(中链甘油三酸酯)比例为10%,加入18%麦芽糖和0.25%β-环糊精作为支架剂时,制备的冻干乳剂外观均匀、复溶迅速且完全,稳定性良好。以人工胃液为溶出介质,复方丹参冻干乳剂中的丹参酮IIA、龙脑在30 min时的累积溶出率分别为(94.8±2.8)%、(97.4±2.9)%;而复方丹参片中的丹参酮IIA几乎未溶出,龙脑的累积溶出率也仅为(23.3±3.4)%。以人工肠液为溶出介质,片剂中的丹参酮IIA、龙脑在120 min时的累积溶出率分别为(42.5±2.7)%、(74.4±1.8)%,仍显著低于冻干乳剂的(97.8±1.9)%、(92.7±3.5)%。冻干乳剂室温放置1年后,各项指标均无显著变化。结论与市售片剂相比,冻干乳剂可显著提高复方丹参方剂中脂溶性成分的溶出度,且具有速释特点,其物理稳定性良好。

摘要：利用计算机辅助药物设计(CADD)技术去探讨403个黄嘌呤氧化酶抑制剂作为治疗痛风药物的潜在可能性。本研究运用Surflex-Dock、FAF-Drugs2、Toxtree的Benigni/Bossa rulebase和PharmMapper对COX-1和COX-2进行柔性分子对接、ADMET预测、致癌性预测和潜在药物靶标预测研究。结果显示化合物ChEMBL 170303和460160有最高的药物潜在价值,可对其进行生物活体及临床研究以了解其确切功效,从而发掘能同时治疗高尿酸血症及炎症的新型抑制剂。