摘要：临床手术仍然是治疗疾病的主要办法之一,而目前外科手术中医生难以通过肉眼观察、超声等方法确定肿瘤边界、残余病灶以及微小转移病灶,这些传统方法在很大程度上可能会造成癌症术后复发。近红外二区聚集诱导发光(NIR-Ⅱ AIE)材料作为荧光手术导航试剂,其快速发展为解决这个问题提供了新的技术支持。本文基于NIR-Ⅱ AIE分子的结构设计,通过分析其结构,依据NIR-Ⅱ AIE荧光在手术导航中的研究进展,分别就NIR-Ⅱ AIE材料在肿瘤切除手术、检测切除淋巴结手术以及在其他组织中的应用进行详细分析,讨论了目前存在的一些问题,并对NIR-Ⅱ AIE材料手术导航应用的未来发展进行了展望。

摘要：半乳糖凝集素是一类能够特异性识别β-半乳糖苷结构的可溶性蛋白,广泛分布于正常组织和病变组织中,在细胞黏附、细胞凋亡、炎症反应和肿瘤转移等过程具有重要作用,是治疗肿瘤、炎症及神经性疾病等多种疾病的潜在靶点.根据衍生位点的差异,按照半乳糖单取代、双取代和多取代衍生物的顺序对近十多年来基于D-半乳糖衍生的小分子半乳糖凝集素抑制剂进行分类,总结了这些抑制剂的化学合成方法及活性研究进展,期望能为高活性和高选择性的半乳糖凝集素抑制剂的设计提供思路,为靶向半乳糖凝集素的新型药物开发提供参考.

摘要：目的设计合成新型选择性人沉默调节蛋白2(SIRT2)抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法首先以非典型组蛋白去乙酰化酶SIRT2作为靶标,在前期研究基础上,设计合成了6个N-(3-或4-取代苯基)-2-(芳基杂基)乙酰胺衍生物,并测试其体外对SIRT2的抑制活性;对活性最佳的化合物测试其对SIRT1和SIRT3的抑制活性从而评价其选择性;采用MTT法评价优选化合物1c对10种肿瘤细胞的抑制活性。结果与结论6个目标化合物对SIRT2均有抑制作用,其中化合物1c活性最好,在50、5μmol·L^-1的抑制率分别为95%、71%,且该化合物对SIRT2具有较好的选择性;细胞水平抗肿瘤活性测试表明,化合物1c对肝癌细胞HUH7有较好的抑制作用,在50、25μmol·L^-1时的抑制率分别为92%和78%。该研究为特异性SIRT2小分子抑制剂的开发及靶向SIRT2的抗肿瘤药物研究奠定了一定基础。

摘要：目的设计合成2类1H-吲唑类新化合物,并测试其吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制活性。方法以肿瘤免疫关键调控蛋白IDO1作为靶标,依据IDO1活性位点的关键药效团特征,利用合理药物设计方法,以前期研究获得的高活性化合物作为先导化合物,设计合成了2类1H-吲唑类衍生物,并测试其体外IDO1酶抑制活性。采用分子对接软件DOCK6进行分子对接模拟并分析化合物的构效关系。结果与结论合成了5个1H-吲唑类衍生物,均表现出不同程度的IDO1抑制活性,其中化合物2a和3b的抑制活性较好,在100μmol·L^(-1)时的抑制率均为69%。构效关系和分子对接研究显示,4位连接基团的结构对化合物活性影响很大,1H-吲唑类化合物还有很大结构优化空间,极具开发潜力,可为靶向IDO1的肿瘤免疫治疗提供候选化合物。

摘要：本文针对生物科学专业本科生在数字课程云平台学习"植物生理学数字课程"的情况,研究数字课程与常规课堂相结合的混合式教学模式的适用性。根据教师从网上自测题、思考题和主题讨论的三层次作业题的设计分析了学生完成作业的效果,研究表明,自测题作业学生的成绩在90分以上,较高分数的学生往往是一次性完成自测题作业(58.90%);思考题作业让学生基于专业知识分析问题,涉及机制多的章节优秀作业率比较低(14.39%);学生通过完成主题讨论,提高了学习兴趣和分析解决问题的能力。本文为深入分析数字课程引发的教学改革、积极推进"互联网+"教学应用模式提供了可靠依据。

摘要：纳米技术是 2 0世纪后期发展起来的一项新技术。它涵盖物理、化学、应用数学、材料科学、计算机模拟 /设计科学、电子学、工程学、生物技术、遗传学、蛋白质工程学、生物化学和生物科学。纳米材料由于其独特的表面效应、体积效应以及量子尺寸效应 ,使得材料的电学、力学、磁学、光学、等性能产生了惊人的变化。经过过去几十年的发展 ,纳米材料及技术成功的应用于环保、陶瓷、纺织、润滑油、电子信息、化工、生物工程和制药、涂料、能源、汽车航空航天等领域。从而成为目前科学研究的热点之一 ,被称为 2 1世纪的又一次产业革命。