摘要：设计了一条合成含硫三环氟喹诺酮抗菌药盐酸芦氟沙星（１）的新方法，总收率达３２．５％。以２，３，４－三氟硝基苯为起始原料，经取代、还原、溴化、环合、缩环、螯合、甲哌化、水解成盐等八步反应制得１。

摘要：以２，３，４三氟苯胺为起始原料，设计一条新的路线，经七步反应合成了与噻唑并噻嗪骈合的新型四环氟喹诺酮类抗菌剂９，１（环硫亚甲基）７氟８（４甲基１哌嗪基）５氧５Ｈ噻唑并［３，２ａ］喹啉４羧酸，总收率为３０％。该路线具有步骤少，反应条件温和、后处理简便。

摘要：《中共中央国务院关于深化教育改革全面推进素质教育的决定》指出：“实施素质教育，就是全面贯彻党的教育方针，以提高国民素质为根本宗旨，以培养学生的创新精神和实践能力为重点，造就有理想、有道德、有文化、有纪律的德智体美等全面发展的社会主义事业的建设者和接班人。实施素质教育，必须把德育、智育、体育、美育等有机的统一在教育活动的各个环节中。”“美育不仅陶冶情操，提高素质，而且有助于发展智力，对于促进学生全面发展，具有不可替代的作用。”

摘要：以蝙蝠葛碱为先导化合物,采用Q型信息群分法,进行计算机辅助系列设计。首先对母体羟基上59种常用取代基,选用π、Vw′和SIC三种化学结构参数作变量,按文献计算方法,将其分成5群、10群及16群。根据实际需要,参考5群分类结果,按群制备了12个蝙蝠葛碱衍生物,并测定了它们的钙调素拮抗活性。结果表明:除化合物Ⅳ外,各群间的活性差异较大,群内活性基本一致。提示第一群是活性群。

摘要：神经氨酸酶在流感病毒的感染和传播过程中起着重要作用。针对酶活性位点进行基于结构的合理药物设计 ,开发各类流感病毒神经氨酸酶抑制剂 ,业已成为药物研究的热点之一。根据化学结构的不同 ,综述各类神经氨酸酶抑制剂的作用机制及构效关系。

摘要：按化学结构将氟喹喏酮类药物分为双环、三环和四环等三种类型，分别评述近年来在其环系上各位点进行取代与修饰改造以及对新颖环系（例如２吡啶酮类药物）的设计与开发。进一步阐明了氟喹诺酮类抗菌剂的化学结构与其活性、理化性质、药代动力学及毒副作用之间的关系。

摘要：目的 :寻找具有更好抗菌活性的含硫三环氟喹诺酮类化合物。方法 :在芦氟沙星母核的 10位引入不同基团 ,设计并合成 8个含硫三环氟喹诺酮类化合物 ,并测定其体外抗菌活性。结果 :合成了目标化合物 ,其结构经IR、1 HNMR、MS和元素分析确证 ;它们具有不同强度的抗菌活性 ,其中几个化合物的抗菌活性优于芦氟沙星。结论 :初步的体外抗菌实验证实所合成目标化合物具明显的抗菌活性 ,甚至优于芦氟沙星。

摘要：由于粉防己碱裂解产物具有α-受体拮抗活性。结合钙拮抗剂某些结构特征,设计合成了一系列取代的苄基异喹啉衍生物,药理试验表明所合成化合物对α-受体具有不同程度的亲和力。为探索构效关系测定了所合成化合物HPLC保留因子(logK'),以此作为疏水参数结合其它的结构参数与α_1-受体亲和力进行Hansch分析,结果表明活性与取代基的疏水值π,共轭效应R正相关,与摩尔折射度MR负相关。

摘要：以２－吡咯烷酮为母体化合物，设计合成了５个α－乙基－［（２－氧）－１－］吡咯烷乙酰胺衍生物，均未见文献报道，其结构经理化性质、元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确证。

摘要：以 2 吡咯烷酮为母体化合物 ,设计合成了 7个 (2 氧 ) 1 吡咯烷乙酰胺衍生物 ,其中 6个未见文献报道 ,其结构经元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及理化性质确证。