摘要：目的建立测定血浆中乙酰水杨酸和水杨酸浓度的高效液相色谱法,采用水杨酸/（乙酰水杨酸＋水杨酸）表示乙酰水杨酸酯酶的活性,并对乙酰水杨酸酯酶体外培养条件进行了优化,测定血浆乙酰水杨酸酯酶活性可为临床合理用药提供科学依据。方法采用反相高效液相直接进样法测定血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的浓度,并用正交实验设计分析法对其体外培养条件进行优化选择。结果乙酰水杨酸在0.08-5.12mg·L^-1内线性关系良好,水杨酸在0.05-4mg·L^-1内线性关系良好,体外最佳培养条件是A2B2C3D1,即以1mmol·L^-1乙酰水杨酸,200μL血浆,在pH为7.6的培养液中培养20min。结论本法操作简便、灵敏、快速,适用于血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的浓度测定。

摘要：目的:探讨银杏叶缓释片的制备处方,并对其体外释放度进行评价。方法:以体外累积释放度为指标,通过单因素考察找出影响释放的主要因素,再采用正交设计筛选出最佳处方。结果:通过正交设计及体外释放度考察,得到制备银杏叶缓释片的最佳处方为主药55%,HPMC30%,EC10%,乳糖5%,硬脂酸镁0.5%。体外释药的规律符合Ritger-Peppas动力学模型。结论:粉末直接压片法制得银杏叶缓释片,体外释放度实验表明释药具有较好的缓释特性。

摘要：目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成缓释滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度。以Box-behnken效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选最佳处方。方法采用熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,以药物的质量分数(A)、水溶性基质与难溶性基质用量比(B)、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比(C)为考察因素,以2 h累积释放度,10 h累积释放度,R(R=250r-150+(f10-f2)×100/2)为评价指标,利用三因素三水平Box-behnken效应面设计法筛选水飞蓟素缓释滴丸的最佳处方。结果优化后最优处方为含药量20%,水溶性基质-难溶性基质(2.4∶1),硬脂酸-单硬脂酸甘油脂(1.3∶1)。最佳处方滴丸的溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论 水飞蓟素制成缓释滴丸后具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考。

摘要：目的应用Box-Behnken实验设计,优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的最佳处方。方法采用三因素三水平Box-Behnken实验设计,以水飞蓟素为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。利用效应曲面法对影响固体脂质纳米粒包封率、载药量和粒径的主要因素进行考察,以包封率、载药量和粒径为响应值,建立相应的二项式数学模型优化处方。结果最优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯量为5.05%,7.25%Poloxmer 188作为乳化剂,药物的量为15%。结论采用Box-Behnken实验设计可用于水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方优化筛选。

摘要：目的对水飞蓟素缓释片的处方组成进行研究。方法以PEG-6000为载体,制备了水飞蓟素固体分散体,以提高水飞蓟素的水溶性。采用直接粉末压片制备以魔芋胶为骨架材料的水飞蓟素缓释片。以体外释放度为指标,运用正交设计进行优化处方。结果通过正交设计及体外释放度考察,得到制备水飞蓟素缓释片的最佳处方。体外释药的规律符合Ritger-Peppas动力学模型。结论粉末直接压片法制得持续释药12 h的水飞蓟素缓释片,体外释放度实验表明释药具有较好的缓释特性。

摘要：目的基于Box-Behnken实验设计探讨影响龙血竭固体脂质纳米粒的处方因素以优化最佳处方。方法以龙血竭为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。利用三因素三水平Box-Behnken实验设计,考察单硬脂酸甘油酯的用量(X1),泊洛沙姆188的用量(X2)以及药物的比例(X3)对固体脂质纳米粒包封率(Y1)、浊度(Y2)和载药量(Y3)的影响,通过建立相应的二项式数学模型优化处方。结果最优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯用量为5%,5.39%的poloxmer 188作为乳化剂,含药物量为15%。结论采用Box-Behnken实验设计可用于龙血竭固体脂质纳米粒的处方优化筛选。

摘要：目的 优化NabTM技术制备柚皮素的牛血清白蛋白纳米粒的处方工艺。方法 以包封率为指标,采用Plackett-Burman实验设计结合Box-Behnken响应面法优化柚皮素白蛋白纳米粒的处方工艺,并考察纳米粒的体外释放规律。结果 最终确定柚皮素白蛋白纳米粒处方工艺为:白蛋白浓度为30 mg·mL-1,水相pH值为6,有机相与水相比例为1∶5,制备的纳米粒包封率为88.80%,粒径为171.9 nm, PDI为0.340,体外释放具有明显缓释作用。结论 Plackett-Burman实验设计联用Box-Behnken响应面法可用于优化柚皮素白蛋白纳米粒工艺处方。

摘要：目的比较正交实验与box-behnken实验两种实验设计方法在制备薄荷油-β-环糊精包合物过程中的应用,以期对两种实验设计方法进行合理选择。方法采用饱和水溶液法制备包合物,考察因素为β-环糊精/薄荷油比例(w/v)(X1)、包合时间(X2)与包合温度(X3),以包封率和收率为考察指标,在薄荷油-β-环糊精包合物实验设计中应用上述两种设计方法,优化制备薄荷油包合物最佳条件,并对两种方法得到的优化结果进行了比较。结果正交实验结果为β-CD用量与挥发油比例为8:1,包合时间为3 h,包合温度为45℃;box-behnken实验结果为β-CD用量与挥发油比例为6:1,包合时间为3.4 h,包合温度为45℃。正交实验所需实验次数少,相对简单。结论用两种方法来寻求薄荷油-β-环糊精包合物最佳制备工艺都是可行的,两者实验结果基本接近,正交实验所需实验次数少相对简单,但Box-behnken实验设计在进行非线性模式设计和研究中具有优势。

摘要：目的:应用Box-behnken效应面法优化法莫替丁胃漂浮片处方。方法:采用湿法制粒压片法制备片剂。以HPMCK4M用量、卡泊姆CP934P用量及海藻酸钠(SA)用量为影响因素,以漂浮性能和不同时间点释药性能为评价指标,采用Box-behnken设计实验,通过二项式方程拟合建立因素与响应值之间的数学关系以优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制。结果:通过优化后的最佳处方为HPMC K4M25.9%、卡泊姆CP934P15%、海藻酸钠(SA)为25.67%,优化处方的实测值与预测值之间的偏差较小;药物的释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用。结论:通过Box-behnken效应面法优化法建立的模型可以用于法莫替丁胃漂浮片处方的优化。

摘要：目的通过Box-Behnken试验设计,优选苦参碱类脂囊泡的最佳处方。方法采用3因素3水平Box-Behnken优化设计,逆向蒸发法制备苦参碱类脂囊泡,利用效应面法对影响包封率和载药量的因素进行考察,采用二次多项式模型描述各指标与因素间的数学关系,最后对优化处方进行验证。结果优化处方为:山梨醇酐单硬脂酸酯与胆固醇比例为2.64∶1,药物与类脂材料比例为1∶5.15,有机相水相比例为5∶1。制得的囊泡包封率为46.02%,载药量为13.20%。结论采用Box-Behnken效应面法得到了苦参碱类脂囊泡的优化模型,实现了处方优化,各项指标与预测值均能较好地吻合,模型选用合理有效。